甲苯磺丁脲(对甲苯磺酰氨基脲)
一、甲苯磺丁脲降糖药有哪些作用
甲苯磺丁脲降糖药：临床上最常用的第一代磺脲类药物，作用最快、最弱，药效时间最短，近期疗效约70%～80%。服后迅速从胃肠道吸收，1小时开始起作用，3～5小时作用最强，一次服用0.5克能维持6～8个小时，12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合，在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出，半寿期约4～6小时。开始剂量为每次0.5克，每日2～3次，饭前口服。
根据患者血糖变化及反应，必要时隔3－5天增加0.5克，每日用药总量不能超过30克，必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小，多数患者无不良反应，但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。
二、甲苯磺丁脲的基本资料
药物名称：甲苯磺丁脲
中文别名：甲磺丁脲、甲糖宁
英文别名：Aglicem、Aglycid、Artosin、Butamidum、Chembutamide、Diasulfon、Fordex、Mellitol、Mobenol、Nigloid、Oribetic、Orinase、Tolbet、Tolbut、Tolglybutamide
英文名称：Tolbutamide
药品类别：胰腺激素及其它影响血糖药
分子式：C12H18N2O3S
分子量：270.35
熔点：128.5°C 262 to 264°F
溶解度：溶解于乙醇，氯仿，大量溶解在碳酸二甲酯，不溶于水。37摄氏度，在水中，109 mg/ L
CAS号： 64-77-7 EINECS号： 200-594-3 InChI：分子结构：产品用途：降血糖药，适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者
三、甲苯磺胺丁脲简介
目录 1拼音 2概述 3甲苯磺丁脲药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.5.1熔点 3.5.2吸收系数 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1酸度 3.7.2有关物质 3.7.3堿中不溶物 3.7.4干燥失重 3.7.5炽灼残渣 3.7.6重金属 3.8含量测定 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4甲苯磺丁脲说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3甲苯磺胺丁脲的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6甲苯磺丁脲的药理作用 4.7甲苯磺丁脲的药代动力学 4.8甲苯磺丁脲的适应证 4.9甲苯磺丁脲的禁忌证 4.10注意事项 4.11甲苯磺丁脲的不良反应 4.12甲苯磺丁脲的用法用量 4.13甲苯磺胺丁脲与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5甲苯磺丁脲中毒 5.1临床表现 5.2诊断 5.3治疗 6参考资料这是一个重定向条目，共享了甲苯磺丁脲的内容。为方便阅读，下文中的甲苯磺丁脲已经自动替换为甲苯磺胺丁脲，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音
jiǎ běn huángàn dīng niào
2概述甲苯磺胺丁脲是降血糖药，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。可选择性作用于胰岛β细胞，增强外源性胰岛素的降血糖作用，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。对磺胺过敏者不宜使用。
3甲苯磺胺丁脲药典标准 3.1品名 3.1.1中文名甲苯磺胺丁脲
3.1.2汉语拼音Jiaben Huangdingniao
3.1.3英文名Tolbutamide
3.2结构式 3.3分子式与分子量C12H18N2O3S 270.35
3.4来源（名称）、含量（效价）本品为1丁基3（对甲苯基磺酰基）脲素。按干燥品计算，含C12H18N2O3S不得少于99.0%。
3.5性状本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
3.5.1熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为126～130℃。
3.5.2吸收系数取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在229nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为475～500。
3.6鉴别（1）取本品约0.3g，加硫酸溶液（1→3）12ml，加热回流30分钟，放冷，即析出白色沉淀，滤过，沉淀用少量水重结晶后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为138℃。
（2）取上述滤液，加20%氢氧化钠溶液使成堿性后，加热，即发生正丁胺的特臭。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》102图）一致。
3.7检查 3.7.1酸度取本品1.0g，加水50ml，加热至沸，置冰浴中冷却至5℃以下，滤过；滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.20ml，应显红色。
3.7.2有关物质取本品约37.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇15ml，振摇使溶解，用磷酸二氢铵溶液（pH 3.5）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）－甲醇（375：625）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按甲苯磺胺丁脲峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
3.7.3堿中不溶物取本品1.0g，加氢氧化钠试液5.0ml，应完全溶解。
3.7.4干燥失重取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.5炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
3.7.6重金属取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
3.8含量测定取本品0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.04mg的C12H18N2O3S。
3.9类别降血糖药。
3.10贮藏遮光，密封保存。
3.11制剂甲苯磺胺丁脲片
3.12版本《中华人民共和国药典》2010年版
4甲苯磺胺丁脲说明书 4.1药品名称甲苯磺胺丁脲
4.2英文名称Tolbutamide
4.3甲苯磺胺丁脲的别名甲磺丁脲；甲糖宁；雷司的浓；丁基对位甲基磺脲；甲苯磺丁脲；D860
4.4分类内分泌系统药物>糖尿病及胰岛疾病用药物
4.5剂型片剂：每片0.5g。
4.6甲苯磺胺丁脲的药理作用为第一代磺酰脲类口服降血糖药。
1.选择性作用于胰岛β细胞，***胰岛素的分泌，降低血糖。
2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。
3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。
4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。
4.7甲苯磺胺丁脲的药代动力学甲苯磺胺丁脲口服吸收，tmax为2～3h，蛋白结合率为95%～97%，主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物，经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h，作用维持6～12h。
4.8甲苯磺胺丁脲的适应证适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用甲苯磺胺丁脲。因甲苯磺胺丁脲作用缓和，更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外，甲苯磺胺丁脲可用于胰岛肿瘤的诊断。
4.9甲苯磺胺丁脲的禁忌证对甲苯磺胺丁脲过敏者禁用。
4.10注意事项1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。
2.注意用药的适应证及药物不良反应。
4.11甲苯磺胺丁脲的不良反应1.甲苯磺胺丁脲作用缓和，很少引起低血糖反应。但因甲苯磺胺丁脲经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。
2.胃肠道反应：较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。
3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。
4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。
4.12甲苯磺胺丁脲的用法用量静脉注射1g甲苯磺胺丁脲钠盐（溶于20ml生理盐水中），2min内即见血糖下降，维持3h左右。此反应特异，可用作诊断，但应防止低血糖的发生。
4.13药物相互作用1.与抗凝血药如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使甲苯磺胺丁脲代谢减慢，降血糖作用增强。此外，甲苯磺胺丁脲与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。
2.与氯霉素合用，后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性，使甲苯磺胺丁脲的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。
3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速甲苯磺胺丁脲的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。
4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使甲苯磺胺丁脲游离药物浓度上升，降血糖作用增强。
5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低甲苯磺胺丁脲的降血糖作用。
6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。
7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制甲苯磺胺丁脲促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。
8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。
9.单胺氧化化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与甲苯磺胺丁脲合用时，甲苯磺胺丁脲能加强MAOI的作用。
10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与甲苯磺胺丁脲合用时应适当减少甲苯磺胺丁脲用量。
11.甲苯磺胺丁脲能增强乙醇毒性，治疗期间应戒酒。
4.14专家点评由于新一代药物的应用，目前在临床上已有很少应用此药。
5甲苯磺胺丁脲中毒胃肠道吸收，30min起效。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。常用量每次0.5～1.0g，1～2g/d。对磺胺过敏者不宜用本药。[1]
5.1临床表现[1]
1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。
2.过量服用可引起低血糖反应。
3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。
5.2诊断甲苯磺胺丁脲中毒的诊断要点为[1]：
有甲苯磺胺丁脲应用史，出现上述表现。
5.3治疗
甲苯磺胺丁脲中毒的治疗要点为[1]：
1.出现低血糖反应时立即食用糖类。
2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。
3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏治疗。
四、甲苯磺丁脲的介绍
甲苯磺丁脲可以促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少，也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。
小蚂蚁医药招商资讯网版权声明：以上内容作者已申请原创保护，未经允许不得转载，侵权必究！授权事宜、对本内容有异议或投诉，敬请联系网站管理员，我们将尽快回复您，谢谢合作！