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替硝唑说明书(替硝唑12岁以下禁用原因)

时间2023-11-21 04:49:54发布小蚂蚁分类医疗百科浏览51
导读:一、甲硝唑(灭滴灵 或替硝唑是治什么病的甲哨唑又名灭滴灵,是目前用于抗滴虫和抗阿米巴原虫的首选药物。近年来临床应用又有了一些新进展。牙龈出血本病是肝病常见症状之一,临床常用的止血药物效果不理想。甲硝唑具有缩短凝血时间、促进纤维蛋白原转变成纤维蛋白的作用。降低牙龈出血时间,使牙龈炎症痊愈。牙周炎口腔或牙齿的感染大多由厌氧菌引起,牙周脓肿的厌氧菌感染率高达80%...

一、甲硝唑(灭滴灵)或替硝唑是治什么病的

甲哨唑又名灭滴灵,是目前用于抗滴虫和抗阿米巴原虫的首选药物。近年来临床应用又有了一些新进展。牙龈出血本病是肝病常见症状之一,临床常用的止血药物效果不理想。甲硝唑具有缩短凝血时间、促进纤维蛋白原转变成纤维蛋白的作用。降低牙龈出血时间,使牙龈炎症痊愈。牙周炎口腔或牙齿的感染大多由厌氧菌引起,牙周脓肿的厌氧菌感染率高达80%~90%,甲硝唑通过杀灭厌氧菌而生效。口服甲硝唑治疗慢性牙周炎,有效率为92%。口腔溃疡本病与口腔内厌氧菌感染有关,具有口腔局部用药量小、疗效高、对全身无不良影响等优点。用2%甲硝唑水溶液治疗小儿口腔溃疡,直接局部给药疗效显著。咳嗽用甲硝唑治疗成人久咳,方法:停用其它药物,按每日每公斤体重20~30毫克给药,分3次服用,每个疗程10~14天,服药期间忌酒。咯血甲硝唑具有促凝血及对抗肝素的作用,对咯血有一定疗效。以0.5%甲硝唑100毫升静滴,每日两次,连用3~5天,待咯血基本控制后改为口服给药,每次0.4克,每日3次,维持1周。本法尤适用于支气管扩张和肺部感染合并大咯血者。鼻源性哮喘糖尿病合并鼻窦炎而出现哮喘症状患者,采用常规的平喘药物治疗无效,而改用0.5%甲硝唑注射液和上颌窦冲洗法治疗。开始每日1次,3次后改为每周1次,连续5次,至症状消失,总有效率为93%。高脂血症近年发现甲硝唑有明显降血脂作用。治疗过程中病例副作用较少,均能较好耐受。本药降低胆固醇和甘油三酯含量起效快,随疗程延长而作用进一步增强。作用机制可能与减少合成胆固醇所需的甲基羟戊二酰辅酶A还原酶含量有关。结肠炎结肠炎病人反复腹泻、腹痛导致肠道厌氧菌和需氧菌的比例超过100:1,而这些厌氧菌成为条件致病菌可致肠道产生病变。用0.5%甲硝唑注射液200毫升加强的松10毫克保留灌肠治疗,每天1次,15天为1个疗程,总有效率为95.3%。痤疮甲硝唑可杀灭引起炎症性痤疮的厌氧菌--痤疮棒状杆菌,故对其有效。银屑病厌氧菌感染在银屑病发病中起一定作用,甲硝唑可使厌氧菌的DNA断裂或阻断转录复制而致细菌死亡,因而对治疗银屑病有一定疗效。替硝唑片说明书【药品名称】通用名:替硝唑片商品名:英文名:Tinidazole Tablets汉语拼音:Tixiaozuo Pian本品主要成分为替硝唑。其化学名为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。其化学结构式为:分子式:C8H13N3O4S分子量:247.28【性状】本品为类白色片或淡黄色薄膜衣片。【药理毒理】本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。【药代动力学】本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。【适应症】用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染;用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。【用法用量】口服。 1.厌氧菌感染:一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。 2.预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g。 3.原虫感染:(1)阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿50mg/kg顿服,间隔3~5日可重复1次。(2)肠阿米巴病:一次0.5g,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,疗程2~3日;小儿一日50mg/kg,顿服3日。(3)肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。

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二、替硝唑片说明书_替硝唑片作用效果怎么样

替硝唑片用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染.下面是我给大家整理的替硝唑片说明书,供大家阅读!

替硝唑片说明书

【药品名称】

通用名称:替硝唑片

商品名称:替硝唑片

英文名称:TinidazoleTablets

【主要成份】本品主要成份为替硝唑。

【成份】

化学名:2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基】-5-硝基-1H-咪唑

分子式:C8H13N3O4S

分子量:247.28

【性状】本品为类白色片。

【适应症/功能主治】用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染:用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

【规格型号】0.5g*8s

【用法用量】口服。 1.厌氧菌感染:一次1g(2片),一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。 2.预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g(4片)。 3.原虫感染:(1)阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿5Omg/k g顿服,间隔3~5日可重复1次。(2)肠阿米巴病:一次0.5g(1片),一日2次,疗程5~10目:或一次2g(4片)一日1次,疗程2~3日;小儿一日5Omg/Kg,顿服3日。(3)肠外阿米巴病:一次2g(4片),一日1次,疗程3~5日。

【不良反应】少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属昧,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌】对本品或吡略类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

【儿童用药】12岁以下患者禁用。

【老年患者用药】老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而口服给药无毒性,本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳。

【药物相互作用】 1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。 2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。 3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4.本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 6.与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。

【药代动力学】本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。

【贮藏】遮光,密封保存,

【包装】本品为PVC、PTP泡罩包装,8片/板。

【有效期】24月

【执行标准】中国药典2010年版二部

【批准文号】国药准字H43020659

【生产企业】湖南迪诺制药有限公司

替硝唑片注意事项

1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。

2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。

3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。

4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测。

6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。

7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

三、关于替硝唑片的问题

你不用担心,每一种药都有副作用,替硝唑是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药。临床疗效高,疗程短,副作用小。口服后吸收迅速、完全。具有半衰期长,血药达峰快,生物利用度高的优点。一般口服后2小时内血药浓度达峰值,然后慢慢下降,消除半衰期为12-14小时。经浙江医科大学临床药理基地、浙江医科大附属二院、浙江省人民医院、杭州市第一、第三人民医院的多中心、随机对照临床研究,以及与甲硝唑的对比研究结果替硝唑片治疗根尖周炎的有效率为83.1%,甲硝唑片为43.8%,差异有显著性(P<0.01);替硝唑片治疗成年人牙周炎的有效率为75.0%,甲硝唑片为43.5%,差异有显著性(P<0.01),替硝唑片的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明,替硝唑能迅速消除口腔厌氧菌所致炎症,减轻症状,疗效较对照药物好。

目前还没发现它对人体有致癌、致突变作用,在常规剂量可以放心服用。

参考资料:

通用名:替硝唑片

商品名:

英文名:Tinidazole Tablets

汉语拼音:Tixiaozuo Pian

本品主要成分为替硝唑。其化学名为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-

咪唑。

其化学结构式为:

分子式:C8H13N3O4S

分子量:247.28

【性状】

本品为类白色片或淡黄色薄膜衣片。

【药理毒理】

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、

消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑

制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,

其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。

本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重

要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细

菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其

氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。

【药代动力学】

本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度

(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓

度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L

以上。

替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,

在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的

穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑

的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合

率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期

(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。

【适应症】

用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、

肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染;用于结肠直肠手术、妇产

科手术及口腔手术等的术前预防用药;用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第

虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦

炎及消化性溃疡的治疗。

【用法用量】

口服。

1.厌氧菌感染:一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情

决定。

2.预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g。

3.原虫感染:

(1)阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿50mg/kg顿服,间隔3~5日

可重复1次。

(2)肠阿米巴病:一次0.5g,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,

疗程2~3日;小儿一日50mg/kg,顿服3日。

(3)肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。

【不良反应】

不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有

头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑

样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌症】

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

【注意事项】

1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。

2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。

3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,

使其测定值降至零。

4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,

导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血

药浓度监测。

6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血

液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。

7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

8.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

9.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而

口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内应

禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。

本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺

乳期妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。

【药物相互作用】

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时

间延长。

2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血

药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。

3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其

排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4.本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用

双硫仑者不宜再用本品。

5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平

下降。

6.与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

【药物过量】

【规格】

0.5g

【贮藏】

遮光,密封保存。

四、替硝唑片说明书简介

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:替硝唑片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:替硝唑片

曾用名:

商品名:

英文名:Tinidazole Tablets

汉语拼音:Tixiɑozuo Piɑn

本品主要成份为:替硝唑。其化学名称为:2甲基1[2(乙基磺酰基)乙基]5硝基1H咪唑。

结构式:(参见替硝唑胶囊)

分子式:C8H13N3O4S

分子量:247.28

【性状】

本品为类白色片或淡黄色薄膜衣片。

【药理毒理】

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对***滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。

本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。

【药代动力学】

本品口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。

替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2b)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。

【适应症】

用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染;用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;用于肠道及肠道外阿米巴病、***滴虫病、贾第虫病、加得纳菌***炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

【用法用量】

口服。

1.厌氧菌感染:一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。

2.预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g。

3.原虫感染:

①***滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿50mg/kg顿服,间隔3~5日可重复1次。

②肠阿米巴病:一次0.5g,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,疗程2~3日;小儿一日50mg/kg,顿服3日。

③肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。

【不良反应】

不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌】

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

【注意事项】

1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。

2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。

3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。

4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测。

6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。

7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

8.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

9.治疗***滴虫病时,需同时治疗其***。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。

本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳。

【儿童用药】

12岁以下患者禁用。

【老年患者用药】

老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。

【药物相互作用】

替硝唑说明书(替硝唑12岁以下禁用原因)

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。

3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4.本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。

6.与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除***滴虫的作用。

【药物过量】

【规格】

0.5g

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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本品血药浓度原虫口服疗程
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