更昔洛韦和阿昔洛韦的区别(更昔洛韦和阿昔洛韦有何不同)

一、更昔洛韦的用量

药物名称更昔洛韦

英文名称 Ganciclovir(C)

别名丽科伟。

医保乙

用法用量静脉滴注：诱导治疗，5mg/kg，每12hr1次，每次1hr以上，连用14~21天。维持治疗：5mg/kg，1次/日，每周用药7日或6mg/kg，每周用药5日，每次1hr以上。

规格粉针剂：0.25g/瓶，。

功能主治作用于病毒DNA聚盒酶，对多种DNA病毒均有显著作用。适用巨细胞病毒感染的治疗和预防，也可试用于单纯疱疹病毒感染。

副作用较易出现中性粒细胞减少和血小板减少。

注意事项丙磺舒可能会增加本品的血清浓度，与其他可能引起骨髓抑制或肾功能损害的药物盒用可能加重药物的毒性作用。不宜与亚胺培南/西司他丁联用。

二、更昔洛韦简介

目录 1拼音 2英文参考 3更昔洛韦药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1有关物质 3.7.2干燥失重 3.7.3炽灼残渣 3.7.4重金属 3.8含量测定 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4更昔洛韦说明书 4.1更昔洛韦的别名 4.2外文名 4.3更昔洛韦的适应症 4.4更昔洛韦的用量用法 4.5注意事项 4.6规格附：*更昔洛韦相关药品说明书其它版本 1拼音

gèng xī luò wéi

Ganciclovir [湘雅医学专业词典]

更昔洛韦

Gengxiluowei

Ganciclovir

C9H13N5O4 255.21

本品为9[[2羟基1（羟甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算，含C9H13N5O4不得少于99.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味；有引湿性。

本品在水或冰醋酸中微溶，在甲醇中几乎不溶，在二氯甲烷中不溶；在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。

（1）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在252nm的波长处有最大吸收；在222nm的波长处有最小吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。如不一致，取本品和对照品适量，分别加水制成饱和溶液，滤过，取滤液在10℃以下放置过夜，待析出结晶，滤过，滤渣经105℃干燥后，再次测定。

取本品15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－水（5：95）为流动相，检测波长为252nm;理论板数按更昔洛韦峰计算不低于3000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸40ml，加热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.52mg的C9H13N5O4。

抗病毒药。

遮光，密封保存。

（1）更昔洛韦氯化钠注射液（2）注射用更昔洛韦

《中华人民共和国药典》2010年版

羟甲基无环鸟苷;9[1.3二羟基2（丙氧基）甲基];苷昔洛韦;更昔洛韦;鸟嘌呤,丙氧鸟苷

Ganciclovir, GCV, DHPG

严重免疫功能低下所致的盲性巨细胞病毒性视网膜炎、艾滋病、器管移植、恶性肿瘤等，以及肺炎、胃肠炎、肝脏和中枢神经系统CMV感染。

静滴：每千克体重2.5mg，每8小时1次或每千克体重5mg，每12小时1次，滴注时间为1小时，连续用药14～21日。预防复发或进行维持治疗时，每日每千克体重5mg或每日每千克体重6mg，每周给药5日。有肾功能不全者相应减少剂量，亦可不减少剂量而延长间隔时间。

口服：用于维持治疗，每千克体重5～10mg，1日2次给药。

1.动物试验中有精巢、前列腺、精囊、胸腺等萎缩现象，骨髓低下。致畸性嘴唇裂、无眼或小眼症。

2.致血液学变化。

3.头痛、恶心、腹泻、发热、尿素氮升高、肝功能异常等，但一般为可逆性。

4.对更昔洛韦过敏和孕妇禁用。小儿、有药物性白细胞减少、精神病者慎用。哺乳妇女在用药期间应中断哺乳。中性粒细胞数下降，血小板下降应停药。更昔洛韦与叠氮胸苷有重叠的毒性作用。

针剂：2.5mg、5mg、6mg。

三、更昔洛韦输液配什么生理盐水还是葡萄糖啊

注射滴注液浓度不得超过10毫克/毫升。所以,100mg最少配100ml。250mg,500mg分别最少配250ml，500ml。本品溶液制备方法①在本品干粉的无菌小瓶中注入10毫升注射用水，不要用含有parabens(如para－hydroxybenzoates)的制菌用水，因这些物质与本品干粉不相溶而导致出现沉淀。②摇晃以溶解药物。③应检视配制液是否有微粒。④配制的溶液在室温下可保持稳定性达12小时，不能冷冻贮存。 5、注射输液的准备和用法根据病人的体重计算出剂量，并从本品瓶中抽取一定体积的配制液(浓度50毫克/毫升)，加入生理盐水、5%葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液，注射输液浓度建议不超过10毫克/毫升。本品不应混合其它静注物。因采用非制菌无菌用水配制本品，注射输液应在24小时内使用，以避免细菌污染。注射输液应冷藏，但不可冷冻储存。注意：不应快速给药或静脉推注，因为过高的血浆浓度可导致副反应增加。因更昔洛韦溶液PH值高(pH=11)，肌注或皮下注可导致严重刺激组织。配制溶液及操作说明由于本品有致癌及诱变活性，在其操作过程中应小心，避免吸入或与皮肤和粘膜直接接触。本品溶液为碱性（pH约为11），一旦接触了皮肤或粘膜，应用肥皂及水彻底冲洗；如接触了眼睛，则应用清水反复彻底淋洗。

四、更昔洛韦和阿昔洛韦有何不同

更昔洛韦通用名更昔洛韦

化学名 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤

拼音名 GENGXILUOWEI

英文名 GANCICLOVIR

CAS No. 82410-32-0

分子式 C9H12N5O4

分子量 255.23

规格 0.25g

【药物名称】更昔洛韦 ganciclovir

【药物别名】赛美维、丽科伟 Cymevene

【分子式成分】本品的化学名为9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。

【制剂规格】每小瓶含有540 mg冻干、白色或接近于无色的钠盐粉末，相当于丙氧鸟苷500 mg。用10 mL注射用水可配制成浓度为50 mg/mL的溶液，pH值为11。

【药理毒理】细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐，也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐，在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢，从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于1.竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA聚合酶的结合，2.丙氧鸟苷的三价硝酸盐与病毒DNA的结合最终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现，巨细胞病毒可以产生急性抗药性。丙氧鸟苷是化学合成的鸟嘌呤类似物，能够阻止疱疹病毒的复制。对其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。临床研究仅限于对巨细胞病毒感染患者疗效的评价。

【药动学】本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为<124 mmoL/L、125-225 mmol/L及226-398 mmoL/L时，药物血浆清除率和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg体重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg体重和9.7 hr。严重肾功能受损的患者，血液透析可使药物浓度降低50%。

【适应证】预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。

【不良反应】白细胞及血小板减少最常见，少见的有贫血，发热，皮疹，肝功能异常，浮肿，感染，乏力。心律失常，高/低血压。思维异常或恶梦，共济失调，昏迷，头昏，头痛，紧张，感觉障碍，精神病，嗜睡，震颤。恶心，呕吐，腹泻，胃肠道出血，腹痛。嗜曙红细胞增多，低血糖。呼吸困难。脱发，瘙痒，荨麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。注射处可见感染，疼痛，静脉炎。

【相互作用】丙磺舒以及其它一些可以抑制肾小管分泌和重吸收的药物，能降低肾脏对本药的清除率及延长其半衰期。本药与抑制细胞快速分裂复制的药物同时使用可产生协同效应。本药与氨苯砜，戊烷脒，氟胞咪啶，长春新碱，长春花碱，阿霉素，两性霉素，三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷类药物联合使用，可增加副作用的发生。艾滋病患者同时使用本药和齐多夫定，大多会产生严重的白细胞降低。本药与伊米配能/西司他丁钠盐联合使用可诱发癫痫。

【用法用量】巨细胞病毒感染的治疗预防和诱导期：5 mg/kg体重/次，每日2次静脉注射，每次注射时间应超过1 hr，维持14-21天。维持期：6 mg/kg体重/日，每周5天或5 mg/kg体重/日，每周7天，静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时，需要再次使用诱导剂量进行治疗。

巨细胞病毒感染性疾病的预防诱导量5 mg/kg体重，每12 hr注射1次，维持7-14天。

当患者肾功能不全时，诱导剂量应调整如下：血肌酐<124μmoL/L者，剂量不变；血肌酐为125-225μmoL/L时，使用2.5 mg/Kg体重，每日2次的剂量；血肌酐为226-398μmoL/L时，剂量为2.5 mg/kg体重，每日1次；血肌酐>398μmoL/L时，剂量为1.25 mg/kg体重，每日1次。其最佳维持剂量尚不明确，透析患者的用药剂量为1.25 mg/kg体重/日。一天的透析结束后应立即用药。症状 500 mg/kg对动物一次性静脉注射可产生呕吐、唾液分泌过多、出血、迟纯、肝功能异常、尿素氮升高、睾丸萎缩、死亡。治疗血液透析及增加补液可降低药物血浆浓度。每小瓶应加入10 mL注射用水，其配制溶液浓度为50 mg/mL，将药物加入100 mL静脉注射液中，注射时间应超过1 hr。0.9%生理盐水，5%葡萄糖，乳酸钠注射液及林格氏液可以与本药配伍，含有对羟基甲酸盐成分的抗菌素溶液与本药不相容。稀释后的注射用液应当冷藏但不能冷冻，而且必需在24 hr内使用。

【注意事项】怀孕及哺乳期妇女，对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。致癌、致畸性及对生育能力影响临床前期研究发现，本药可以引起精子减少，突变，致畸及致癌，在停止治疗的90天内应采取避孕措施。大约10～40%接受治疗的患者出现白细胞减少，因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少(少于5万个/L)，接受免疫抑制药物治疗的患者比艾滋病患者下降得更低。当患者的血小板计数少于10万个/L时，发生血小板减少的风险也增大。

对妊娠和哺乳的影响动物实验发现本药有致畸作用，怀孕期妇女不能使用。本药对哺乳动物的后代可产生不良影响。目前尚不知本药是否能分泌到人乳中，故不能在哺乳妇女中使用，使用本药72 hr后才能恢复哺乳。

对儿童的影响应用于12岁以下儿童的临床经验有限，故儿童应慎用。据报道其不良后果与成人相似。

对老年人的影响应按肾功能情况调整用药剂量。

【生产单位】

上海罗氏制药有限公司

【生产方法】

关于更昔洛韦的合成,文献中报道的方法很多，但基本合成原理是一致的，1982年至今，先后有多家公司申请更昔洛韦合成工艺专利，但基本上都是以嘌呤及其衍生物为主要原料与各种被保护的2-羟甲基甘油进行缩合反应,然后脱除保护制得。也有通过环合反应制得更昔洛韦的报道,但通过环合路线合成更昔洛韦原料难得,工艺条件复杂,收率低从而失去工业化意义。

根据主要原料不同,合成更昔洛韦的方法主要有5种，分别是加拿大ENS Biol公司、美国Syntex公司、美国Merck公司、英国Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。

阿昔洛韦化学名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

拼音名 AXILUOWEI

英文名 Aciclovir Tablets

分子式 C8H11N5O3

分子量 225.21

规格 0.1 g

【适应症】用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。

【药理作用】主要对抗疱疹病毒，特别是对单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型及Ⅱ型作用最强，对带状疱疹病毒的作用则较差(弱8~10倍)。对EB病毒亦有抑制作用。对巨细胞病毒(CMW)仅高浓度才能抑制。

【药动学】阿昔洛韦口服吸收仅15%~37%，生物利用度较低，静滴后血药浓度可显著增高。血浆蛋白结合率低，易透过生物膜，脑脊液和眼球房水中的浓度可达血浆浓度的1/3~1/2。部分经肝代谢，主要以原形自肾排出。正常肾功能者的为2.5h。

【作用机制及耐药性】阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。

【临床应用】主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘、带状疱疹等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

【不良反应】除偶有头晕、呕吐、头痛外，口服阿昔洛韦几乎无毒，静注耐受较好，只1%病人会发生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射，可发生急性肾小管坏死

【用法和用量】口服。一次0.2g，一日5次（白天每4小时1次），一疗程5～10日。

【禁忌】对本品过敏者和孕妇禁用。

【注意事项】肾功能不全者、小儿及哺乳期妇女遵医嘱慎用，服药期间宜多饮水。

【贮藏】密闭保存。

【有效期】暂定二年。

肾功能障碍病人阿昔洛韦静脉注射剂量的调整

肌酐清除（mL/<min'1.73M^2>)标准计量的百分比用药间隔时间

>50 100 8

25~50 100 12

10~25 100 24

0~10（血透后用药） 50 24

注意：国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦导致急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的问题依然突出。

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