胺碘酮的药理作用(胺碘酮的药理及作用)
其实胺碘酮的药理作用的问题并不复杂,但是又很多的朋友都不太了解胺碘酮的药理及作用,因此呢,今天小编就来为大家讲讲胺碘酮的药理作用的一些知识,希望可以帮助到大家,下面我们一起来看看这个问题的分析吧!
本文目录
一、胺碘酮的药理作用有哪些
1、1.降低自律性(阻滞Na+,亮中Ca++内流,阻断β)。
2、2.减慢传导(以房室结,浦氏纤维为主)。
3、3.延长APD,ERP(与阻滞K+外流,及失活Na+通道有关)。
4、4.广谱抗心律失常药,长期口服能防止室性心动过速,室颤复发,裂键咐对伴器质性心脏病者,能降低猝死率。
5、5.不良反应为胃肠道反应(食欲减退,恶心呕吐等),甲亢或低下,引起肝炎,最为严重的是引起间质性肺炎,形成肺纤维化,静注可致心律失常或加重心功能不全。与I,II,III类药合用,能使作用增强,引起窦性心动过缓,甚至停搏。
二、胺碘酮的药理
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取),长期服药为13~30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4~6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92~3.75μg/ml。4~5天作用开始, 5~7天达最大作用,停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。静注后档稿迅5分钟起效,停药可持续20分钟~4小时。有效血药浓度为1~2.5μg/ml,中毒血药浓度1.8~3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。
胺碘酮在组织内转运缓慢,亲和力高。其生物利用度因人而异,在30%~80%(平均约 50%)。单剂量口服3~7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20~1Q0天)。在治疗头几天,大部分药物在组织中蓄积,尤其敬神是脂肪组织,数天后开始清除,一至几个月后因人而异达到稳态浓度。
由于上述特性,应给予负荷量以便使组织迅速饱和,发挥治疗作用。
部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘,因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少,所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月,应注行此意药物的残余效应会持续 10天至 1月。
三、胺碘酮的药理及作用
1、胺碘酮作用机制:阻滞钠、钙、钾通道贺手,非竞争性阻断α及斗拦β受体作用。
2、较明显地抑制复极化,延长心房肌、心室肌、传导系统的APD和ERP.
3、可降低窦房结、希-浦系统自律性,提高室颤阈,降低浦肯野纤维和窦房结的传导性。
4、对冠状血管等平滑肌具有舒张作用,空拍胡扩张冠状血管,降低外周血管阻力,降低心肌做功和耗氧量,保护缺血心肌等作用。几无负性肌力作用。
四、胺碘酮的药理作用是
①胺碘酮对心脏多种离子通道均有抑制作用,可降低窦房结、浦肯野纤哪扮维的自律性和传导性拦缓旁,明显延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),答案为B。②可非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体,舒张血管简橡平滑肌,扩张冠状动脉、增加冠脉流量,减少心肌耗氧量。
关于胺碘酮的药理作用,胺碘酮的药理及作用的介绍到此结束,希望对大家有所帮助。
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