前列腺素E说明书(尿前列腺素简介)
一、前列腺素有什么作用
前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外,前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。它在血液中不稳定和代谢快,故不能运输至远处发挥作用,属于旁分泌作用的化学物质。
前列腺素具强而广的生理活性,涉及内分泌、生殖、神经、消化、呼吸、血液、心血管、肾以及脂类和糖代谢等生理、病理和药理等广泛领域。
前列腺素的发现由来
前列腺素最初是在人的精液中发现的,是由20个碳原子的不饱和脂肪酸组成的活性物质,属不饱合脂肪酸。当时认为这是由前列腺释放的,故定名为前列腺素。
后来证明精液中的前列腺素主要来自精囊,在人和动物的各种重要组织和体液中也存在前列腺素,如月经液、羊水、宫内膜、肾髓质、肺、胃肠、脑和脑脊液、垂体、甲状腺、肾上腺皮质等。
以上内容参考:百度百科——前列腺素
二、前列腺素E1简介
目录 1拼音 2英文参考 3前列地尔药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源(名称)、含量(效价) 3.5性状 3.5.1熔点 3.5.2比旋度 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1乙醇溶液的澄清度 3.7.2有关物质 3.7.3干燥失重 3.8含量测定 3.8.1色谱条件与系统适用性试验 3.8.2测定法 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4前列地尔说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3前列腺素E1的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6前列地尔的药理作用 4.7前列地尔的药代动力学 4.8前列地尔的适应证 4.9前列地尔的禁忌证 4.10注意事项 4.11前列地尔的不良反应 4.12前列地尔的用法用量 4.13前列腺素E1与其它药物的相互作用 4.14专家点评这是一个重定向条目,共享了前列地尔的内容。为方便阅读,下文中的前列地尔已经自动替换为前列腺素E1,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现 1拼音
qián liè xiàn sù E1
2英文参考PGE1
prostaglandin E1
Alprostadil
P G E1
Prostaglandin E1
U10136
3前列腺素E1药典标准 3.1品名 3.1.1中文名前列腺素E1
3.1.2汉语拼音Qianliedi'er
3.1.3英文名Alprostadil
3.2结构式 3.3分子式与分子量C20H34O5 354.48
3.4来源(名称)、含量(效价)本品为11a,15(S)二羟基9羰基13反前列烯酸。按干燥品计算,含C20H34O5应为95.0%~105.0%。
3.5性状本品为白色针状结晶或结晶性粉末。
本品在乙醇中易溶,在水中微溶;在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4~8.0)中溶解。
3.5.1熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为113~118℃。
3.5.2比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为60°至70°。
3.6鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》988图)一致。
3.7检查 3.7.1乙醇溶液的澄清度取本品5mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ B)溶液应澄清。
3.7.2有关物质取本品适量,精密称定,加乙腈-水(9:1)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液作为供试品溶液;精密量取含量测定项下的对照品溶液适量,用乙腈-水(9:1)稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,作为前列腺素E1对照品溶液;另取前列腺素A1和前列腺素B1杂质对照品各适量,精密称定,分别加乙腈-水(9:1)溶解并稀释制成每1ml中各约含前列腺素A1 15μg与前列腺素B1 5μg的杂质对照品溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(4.6mm×250mm,5μm);以磷酸盐缓冲液(pH 6.3)[取磷酸二氢钾9.07g,加水1000ml使溶解,用无水磷酸氢二钠溶液(9.46g→1000ml)调节pH值至6.3,临用前稀释10倍]-乙腈-甲醇(36:11:3)为流动相,流速为每分钟1.5ml;柱温40℃;检测波长为200nm。分别取前列腺素E1对照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1杂质对照品溶液各适量,按(1;1:1)比例混合,摇匀,作为系统适用性试验溶液。取25μl注入液相色谱仪,调整色谱系统,使前列腺素E1峰的保留时间约为11~13分钟,前列腺素A1峰与前列腺素B1峰的分离度应符合要求;同时调节检测灵敏度,使前列腺素B1峰的高度约为满量程的10%。精密量取供试品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1杂质对照品溶液与前列腺素E1对照品溶液各25μl,分别注入液相色谱仪,记录供试品溶液的色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,前列腺素A1和前列腺素B1均按外标法计算,分别不得过1.5%和0.5%;其他杂质以前列腺素E1对照品溶液中的前列腺素E1峰面积计算,单个最大杂质不得过1.0%;杂质总量不得过2.0%(小于0.01%的色谱峰不计)。
3.7.3干燥失重取本品0.2g,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.8含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.8.1色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 4.9)(40:60)为流动相,检测波长为214nm。取有关物质项下的系统适用性试验溶液10μl,注入液相色谱仪,调整色谱系统,前列腺素E1峰与前列腺素A1峰的分离度应大于3.0。
3.8.2测定法取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取前列腺素E1对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3.9类别前列腺素药。
3.10贮藏密封,冷处保存。
3.11制剂注射用前列腺素E1
3.12版本《中华人民共和国药典》2010年版
4前列腺素E1说明书 4.1药品名称前列腺素E1
4.2英文名称Alprostadil
4.3前列腺素E1的别名前列地尔;保达新;凯时;凯威捷;Prostavasin;Prostaglandin E1
4.4分类循环系统药物>抗心绞痛药物>β受体阻滞剂
4.5剂型100μg。
粉针剂:含前列地尔 20ug。
4.6前列腺素E1的药理作用前列腺素E1直接作用于血管平滑肌,扩张血管和提高血流量,改善微循环的灌注;并具有抑制血小板聚集和血栓A2生成,抑制动脉粥样硬化脂质斑块形成及免疫复合物的形成;能扩张外周血管和冠状血管,降低外周血管阻力和血压,防止血栓形成和保护血小板细胞,保护缺血心肌,缩小心肌梗死面积,抗心力衰竭;并能扩张肾血管,增加肾血流量,清除非蛋白氮,调节水钠平衡,具有利尿和保护肾脏功能的作用。
4.7前列腺素E1的药代动力学前列腺素E1与白蛋白结合比较弱,静脉注射后的血浓度半衰期约5~10min。体内完全转变成15氧代前列腺素E1等,68%经肝首过代谢,以代谢形式经肾排泄。
4.8前列腺素E1的适应证1.用于冠心病心绞痛、心肌梗死、肺动脉高压、慢性动脉闭塞等。
2.具有扩张***动脉、松弛***海绵体平滑肌加速***动脉血流的作用。
3.适用于勃起功能障碍疾病的诊断和治疗。
4.9前列腺素E1的禁忌证1.孕妇禁用。
2.眼压增高者、使用降压和抗凝血药物者禁用。
4.10注意事项1.青光眼眼压增高者慎用。
2.前列腺素E1稀释后,一般应在3h内用完。
3.不能用于对此药有过敏者,或有持续勃起倾向者;如有镰刀状细胞贫血,多发性骨髓瘤、白血病及***解剖学畸形禁用;***植入假体者不宜。
4注射后出现异常勃起应及时就医。
4.11前列腺素E1的不良反应对静脉有***作用,可出现红、肿、热、痛等***症状,可引起静脉炎,应减慢滴注速度或暂时停药。
4.12前列腺素E1的用法用量1.先用2ml生理盐水溶解后,(心绞痛)每天100μg加入5%葡萄糖250ml中静脉滴注;(心肌梗死)每天100~200μg,重症可用400μg加入5%葡萄糖250ml中静脉滴注。疗程为7~10天。
2.用0.945%苯甲醇保存的无菌注射用水或用含有苯甲醇的无菌注射用水配制。***海绵体内注射剂量,应根据每个病人的具体情而定,一般为10~20μg/次。
4.13药物相互作用前列腺素E1可增强抗高血压药、血管扩张剂和抗凝剂的作用。
4.14专家点评三、前列腺素e代表药物不包括
枸橼酸铋钾、米索前列醇、胶体铋制剂、硫糖铝。
前列腺素E是一种药物,主要用于治疗男性前列腺增生症状。除了枸橼酸铋钾、米索前列醇、胶体铋制剂、硫糖铝之外,还有其他药物也含有前列腺素E成分,例如前列腺素E1、前列腺素E2等。
四、尿前列腺素简介
目录 1拼音 2英文参考 3概述 4尿前列腺素的别名 5尿前列腺素的医学检查 5.1检查名称 5.2分类 5.3化验取材 5.4尿前列腺素的测定原理 5.5试剂 5.6操作方法 5.7正常值 5.8化验结果临床意义 5.9附注 5.10相关疾病 1拼音
niào qián liè xiàn sù
2英文参考Urinary prostaglandin
3概述PG是一族属于不饱和脂肪酸的生物活性物质,它具有多种生理功能,又可作为信息调节分子,通过调节遗传信息(RNA、DNA)、神经递质和激素水平而影响机体盼发育、生长、繁殖和一系列神经内分泌效应。PG广泛存在于许多组织与体液中,其中以***中浓度最高。目前已发现有20余种,根据其五碳环结构的不同分为A、B、C、D、E、F、G、H型,以PGE、PGF、PGA、PGB四型为最重要,又按侧链所含双键数目不同再分为三种化合物如E型可分为PGE1、PGE2、PGE3。PGE1、PGE2、F1a、F2a等广泛分布于脑、脊髓、外周神经及CSF中,其中以E2α含量最丰富。PGE2a是脑血管收缩剂,脑血管痉挛时,可见CSF中TGF2a的浓度增加。
4尿前列腺素的别名UPG
5尿前列腺素的医学检查 5.1检查名称尿前列腺素
5.2分类体液和排泄物检查>尿液检查
5.3化验取材尿液
5.4尿前列腺素的测定原理前列腺素是一类由20个碳原子所组成的脂肪酸,是花生四烯酸代谢的产物,参与多种生理生化代谢过程。依其环戊烷上的取代基和双键的位置不同划分为九类,在前列腺素后按英文字母A、B……I排列。前列腺素在生物样品浓度甚微,目前测定方法要经有机溶剂提取,然后溶于PBS中,以高比放射活性3H标记品为示踪剂,以非衡顺序温育结合法测定样品中的浓度。
5.5试剂(1)抗血清:取前列腺素E2(或E1、F、A)经碳二亚胺为偶联剂和蛋白质结合,制成免疫原,免疫家兔,获得抗血清。抗体必须高度特异,E2和E1,以及F、A之间均无交叉反应。
(2)[3H]前列腺素标记物:为英国Amersham公司产品,E1和E2高比放射活性5.55TBq(150Ci)/mmol∶F2a高比放射活性5.92TBq(160Ci)/mmol。临用前取37kBq(1μCi)加PBS 10.5ml。
(3)50mmol/L pH7.4PBS取Na2HPO4·7H2O8.2g,NaH2PO4·H2O 2.7g,NaCl 9.0g,NaN3 1.0g,白明胶(Sigma产品)1.0g至800ml蒸馏水中,放37℃水浴中至完全溶解,调至pH7.4,加蒸馏水至1000ml。
(4)消炎痛肝素液:取消炎痛100mg至20ml蒸馏水中,滴加1mol/L NaOH液至溶,再加肝素钠1g,NaCl 8.5g,蒸馏水至100ml。经G6漏斗抽滤,分装,放-20℃保存。
(5)重蒸馏乙酸乙酯:取AR级乙酸乙酯(北京化工厂)2500ml,加无水KCO3 100g,放24h,过滤后重蒸馏。
(6)标准液:取前列腺素E2(或F2a·E1)100μg溶于100ml 70%乙醇中,分装每安瓶100μl(含100ng)。
(7)标准工作液取标准液8μl至10mm×100mm管中,氮气吹干。然后加1ml PBS充分振荡至溶。另取试管6只,各加PBS 0.5ml,将标准液依次作倍比稀释。即得S1~7浓度100μl含有12.5~800pg。临用前配制。
(8)闪烁液:取PPO 4g,POPOP 80mg,萘60g溶于1000ml甲苯中,加AR级无水乙醇570ml。
(9)分离剂:取100~120目活性炭500mg加至10ml PBS中,再加入BSA200mg,搅拌20min。
5.6操作方法(1)样品提取:取稀释后尿液1ml至提取管中,尿液样品加1mol/L HCl 0.1ml。用5ml乙酸乙酯提取两次。提取液合并,吹干,残渣溶于1ml PBS中,尿样品溶于PBS后再用3ml AR级石油醚提取1次,除去中性脂肪,保留水相待测。
(2)取8mm×75mm玻璃试管,编号,按表1顺序加入样品和试剂。
(3)加入分离剂后混匀,放4℃ 15min,离心3500r/min 15min。将上清液全部倾出至预先加有11ml闪烁液的计数瓶中,混匀,放12h后在液体闪烁计数器测放射性。
(4)从计数器上的放疫程序可以直接给出待测样品浓度。或以B/B0为纵坐标,标准曲线各点浓度为横坐标,绘制标准曲线,查出样品管值。如果是组织样品,根据100μl样品值,再计出每毫克组织中的浓度。
5.7正常值生物样品中前列腺素A、E和F2a的浓度,各作者报告的正常参考值差别较大。这种差别与样品的预处理、测定方法和抗血清的特异性不同相关。因此,在各实验室应建立自己的对照组或正常参考值。以下列出解放军总医院报告的正常参考值,可供使用3H标记试剂盒子测定结果的参考:
尿液(ng/24h)
前列腺素E 489.5±123
前列腺素F2a 1702±669
前列腺素A
5.8化验结果临床意义(1)升高:恶性肿瘤、妊娠、低氧血症、心绞痛、分娩、尿毒症、心肌梗死、巴特综合征(高醛固酮症和低血钾堿中毒的肾小球旁器增生综合征)、原发性高血压、肾移植排斥反应、肾病综合征、糖尿病、高脂血症等。
(2)降低:原发性高血压、动脉硬化症、心绞痛、血栓性血小板减少性紫癜、溶血性尿毒症综合征等。
5.9附注(1)采血时空针加消炎痛是作为环氧化酶的抑制剂,以抑制前列腺素类物质在体外继续合成。
(2)前列腺素类物质在血浆中稳定性差,应尽量在较短时间内提取,吹干。提取后的样品在-20℃下保存至少3个月内稳定。
(3)本法亦可适用于尿液样品的测定。取24h混合尿1ml,加1mol/L HCl调至pH3.5,按和组织匀浆相同方法提取和测定。
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