拜新同三种人不宜吃(拜新同的功效与副作用)

一、拜新同的药代动力学

本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。吸收硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率，但不影响生物利用度的范围。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。下表显示的是硝苯地平控释片的峰值血药浓度(Cmax)和达峰时间(tmax)：*由于血浆药物浓度时间曲线处于平台期而显得不明确。分布硝苯地平与血浆蛋白(白蛋白)的结合率大约是95%。硝苯地平静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。生物转化口服给药后，硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄，另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。尿中仅有微量原形药物(0.1%以下)。消除常规剂型硝苯地平(硝苯地平胶囊)的终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因为控释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样，所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平控释片末次给药后，血浆药物浓度逐渐降低，消除半衰期与常规剂型相同。与健康志愿者比较，肾功能低下患者服药后药物消除无明显改变。肝功能低下患者服药后总清除率降低，所以严重肝功能损害患者用药时可能需要减少给药剂量。

二、拜新同的功效与副作用

拜新同是商品名，通用名是硝苯地平控释片，是控制顽固性高血压比较好的一种药物，同时对于冠心病、心绞痛、雷诺症也有比较好的疗效。拜新同属于控释片，也就是药物被吸收后是缓慢而持久的发挥药效，服用一片后可以长达24小时保持一定的药物浓度，控制血压持续而且平稳，血压的波动非常小。由于是控释片，千万不可掰开服用，会失去药效。通常治疗的初始剂量为30mg/d，依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。该药的降压效果非常好，在临床上难以控制的高血压患者经常应用该药。

三、硝苯地平、心痛定、拜新同……它们都是同样一种药吗

一个人在某个领域一直在用心耕耘，迟早会收获属于他的成就。

例如德国的生理学家阿尔布雷希特·弗莱肯施泰因，他在上个世纪的六十年代开始，就一直“沉溺”于研究细胞的钙离子，以及具有阻止钙离子从细胞外内流进入细胞内作用的药物。在1969年，他的团队确定了一种钙离子拮抗剂（也称为钙通道阻滞剂）的药理作用，并命名为硝苯地平。

人类从这一刻起，在心脏疾病的治疗领域又开启了一扇新的大门。

在讲这个名字来历之前，先提一句：硝苯地平和硝酸甘油，是完全两回事的两种药物，虽然它们俩是心脏科用药，又同时带一个“硝”字。

硝酸甘油的故事在这里按下不表。这个硝苯地平，打一问世，就依靠快速而又显著的降血压效果，在临床上获得了广泛应用。

硝苯地平是怎样做到降低血压的呢？

居然是让细胞“缺钙”。

这里说的缺钙，不是内分泌科中提到的缺钙，不会造成腿脚乏力无法做到一口气上五楼，也不会引起腰酸背痛腿抽筋。

硝苯地平是作用于血管平滑肌细胞和心肌细胞上的钙离子的通道，阻止细胞外的钙离子进入到细胞内。

这里提到了两种细胞：血管平滑肌细胞、心肌细胞。

先说血管平滑肌细胞。血管的结构比水管子要复杂，是分层的，其中一层叫做平滑肌层。

血管会紧张，会松弛，就是由平滑肌层来控制的。血管平滑肌细胞一收缩，血管紧张起来，血压蹭蹭地飚上去；血管平滑肌细胞舒张来开，血压也就会掉下来。

当血管平滑肌细胞的钙离子通道被阻断之后，细胞外的钙离子流不进细胞内，细胞内的钙离子浓度下降。浓度降低的同时，伴随的是血管平滑肌的松弛，外周血管阻力的下降，以及血压的下降。

就像水管子变得松弛，水压也就降了下来。血压也是如此。

有意思的是，心肌细胞同样也会受到硝苯地平的影响。

于是，在心绞痛发作的时候，用上硝苯地平，心肌也会呈现出相对松弛的状态，心肌收缩力被抑制。心肌细胞不是那么卖力气干活了，心肌的耗氧量也就会随之下降，心绞痛的症状就会有所缓解。

同时，心肌也是需要有血管供应能量，这些血管就是冠状动脉。前面也说了，硝苯地平可以舒张血管，冠状动脉同样也是血管。

冠状动脉舒张开了，心肌的氧气供给也就跟上来了，更进一步缓解了心绞痛的症状。

于是，硝苯地平又得了一个别名：消心痛。

硝苯地平，钙离子拮抗剂的典型代表，降血压起效迅速，服用十分钟后就开始发挥降压作用。上市之后，风光无限……

然而，“药红是非多”，这个药物上市之后，针对其做的各种临床研究就很多，也是发现了不少问题。

首先，作用时间短。降压作用也就维持上四、五个小时。一天至少要吃上3次，才能起到持续降压的作用。如果赶上周末睡个自然醒，一觉醒来，八九个小时过去了，这血压早就高高在上了。

其次，由于扩张血管较强，脑血管也会同时被扩张，于是头痛成为硝苯地平常见的不良反应。此外，还有面色潮红、反射性地加快心率等不良反应。

更严重是，1995年，有学者根据硝苯地平小规模临床研究的分析指出，用硝苯地平，会增加心血管疾病的病死率。

这下可捅了马蜂窝了！吃这个药，死得更快？那还了得！

好在有进一步的研究，给硝苯地平留下了一线希望：造成这种现象的原因是，硝苯地平降血压的效果实在是太显著了，维持时间又短，如此急性子的一种药，偏偏不能够实现平缓、平稳地降低血压。

血压忽高忽低，长期以往，靶器官们可受不了。

怎么办？

把急性子改造成一个慢吞吞，是不是就能解决这个问题了？

做出一种药片来，让硝苯地平持续地、缓慢地释放出来。一来可以实现有效降压，二来可以避免血压的剧烈波动。

于是，硝苯地平控释片，问世了！一天吃一次，控释片可以持续、缓慢释放药片中的硝苯地平，实现血药浓度维持在稳定的范围之内。

硝苯地平的娘家：拜耳公司，给硝苯地平控释片起了个商品名，叫做拜新同。

这硝苯地平控释片一问市，降压效果，治疗冠心病、稳定性心绞痛，其效果简直就是开了挂。

很快，欧美各国和中国的高血压、心绞痛治疗指南中，再次出现了硝苯地平的身影，并又一次回到降血压一线用药行列。

这个缓释药片有点意思，不想别的药片那样，会在胃里崩解开来，而是会原封不动地，随着粪便排出体外。这个药片，吃进去什么样拉出来还是那样，是不是遇上了假药？

除了硝苯地平控释片，之后陆续又有厂家，开发出硝苯地平缓释片。虽然一天需要吃上2次，但也可以实现平稳降压。

一，对于重度高血压患者来说，不推荐舌下含服或是嚼服硝苯地平，尽管在普通的硝苯地平片的说明书上，至今还有这么一句话：“如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药……”

但是重度高血压患者的这种用法，在短时间内血压迅速而显著地降低，心脏、脑组织等生命器官中的血液灌注压也随之下降，有发生心脑血管不良事件的可能性。

因此，在没有医嘱的情况下，不适宜自行采取舌下含服或是嚼服硝苯地平的方法来快速降低血压。

二，在服用硝苯地平的同时，记得避免服用葡萄柚汁。

这是因为，葡萄柚汁可以抑制细胞色素P450酶的活性。这种酶，存在于肝脏中，硝苯地平的代谢也得指着它来干活。据说葡萄柚可以让这种酶在三天之内都没有力气“干活”。硝苯地平没有酶来代谢掉，在体内的药物浓度会上升，作用时间也会延长，这就可能会导致低血压的出现。

三，脚踝处的水肿，也是硝苯地平较为常见的不良反应之一。可以遵循医嘱，选择服用利尿剂来治疗。

除此之外，手术前一天，麻醉师常会让高血压患者改为服用硝苯地平控释片。还有，妊娠高血压，硝苯地平控释片也是可供选择的方案之一。

硝苯地平，就这样在心脏科用药领域，坚守住属于它的一块阵地。

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参考文献：

[1]孙宁玲,吴兆苏,王文,施仲伟,王继光,郭艺芳,胡大一,霍勇.二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性稳定性冠心病中应用中国专家共识[J].中国心血管杂志,2012,17(4):241-244.

[2]中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国)中华医学会心血管病学分会,中国医师协会高血压专业委员会,中国医疗保健国际交流促进会高血压分会,中国老年医学学会高血压分会.中国高血压防治指南(2018年修订版)[J].中国心血管杂志,2019,24(1):24-56.

[3]郭艺芳,袁静.紧急降压不宜舌下含服硝苯地平[J].中华高血压杂志,2014,22(5):401-402.

四、拜新同有什么作用及注意事项

拜新同有什么作用呢?或许一些患有高血压、冠心病或者慢性稳定性心绞痛的人知道拜新同。我精心收集了拜新同有什么作用，拜新同的注意事项，供大家欣赏学习!

拜新同的说明书

1、拜新同的适应症

1.1、高血压。

1.2、冠心病。

1.3、慢性稳定性心绞痛(劳累性心绞痛)。

2、拜新同的用法用量

2.1、硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。

2.2、从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。

2.3、通常调整剂量需7-14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调至30mg/次，一日3次。

2.4、在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg。(详见包装内部说明书)

3、拜新同的药物相互作用

影响硝苯地平的药物:硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P450 3A4系统代谢消除。因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除率。

硝苯地平与下列药物合用时应考虑相互作用的程度和持续时间:利福平，具有很强的诱导细胞色素P450 3A4系统的作用，如与之合用，硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。

硝苯地平与下列细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂合用时应监测血压，如有必要应考虑减少硝苯地平的服用剂量:大环内酯类抗生素(例如红霉素)，目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究，已知某些大环内酯类抗生素可抑制细胞色素P450 3A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。

拜新同的不良反应

1、常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%)，多不需要停药(一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%)，减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。

2、少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。

拜新同的注意事项

1、硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用:低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。

2、因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。

3、已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。

4、低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。

5、心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。

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