美洛西林钠是几代青霉素(美洛西林属于特殊级别)

一、美洛西林的功用作用

：

临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。敏感菌引起的脓毒症；心内膜炎；脑膜炎；腹膜炎；下呼吸道感染；胃肠道（包括沙门氏菌）感染；胆道感染；肾及输尿管尿路感染

用法用量：

对单纯尿路感染，剂量为1.5g～2g/次，1次/6小时，肌注或静注。单纯性淋病，1g～2g，单次肌注或静注。在注射给药前半小时口服丙磺舒1g。对严重感染，一般4g/次，1次/6小时，静注。详细见下：

成人及14岁以上青少年 80-150 mg/kg体重/日，3 x(2-3) g/日；或200-300 mg/kg体重/日，3 x(4-5) g/日；或2 x 10 g/日。

1-14岁儿童及体重超过3 kg的婴儿 3 x 75 mg/kg体重/日。体重不足3 kg的新生儿及早产儿 2 x 75 mg/kg体重/日。

围手术期短期预防儿童手术：例如阑尾切除术（穿孔、坏疽后）首次手术前剂量给予100 mg/kg体重，必要时可用2 x 100 mg/kg体重/8小时。可在麻醉诱导时根据本药剂量，以大剂量单次注射或短期输注给药，必要时在手术前30分钟用药。当手术超过2小时时，可在手术期间给予第二次剂量。每日平均增加的剂量主要依病原菌的敏感性和/或病情或症状部位而定。

肾功能不良的儿童（肌酐清除率低于30 mL/分钟）剂量应根据损伤程度来调整，对晚期肾衰患者，剂量不应超过正常剂量的一半。透析患者不必有初始剂量或随访剂量。

肝、肾功能不良者患者还另伴有肝功能不良时，上述推荐剂量必须一步降低。治疗疗程取决于患者的病情及疾病的临床和细菌学时程。原则上，在发热及临床症状消失后仍应继续治疗至少3日。对链球菌感染，治疗必须至少持续10日，围手术期的短期预防不超过3日。

二、美洛西林简介

目录 1拼音 2英文参考 3美洛西林说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3美洛西林的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6美洛西林的药理作用 3.7美洛西林的药代动力学 3.8美洛西林的适应证 3.9美洛西林的禁忌证 3.10注意事项 3.11美洛西林的不良反应 3.12美洛西林的用法用量 3.13美洛西林与其它药物的相互作用 3.14专家点评附：*美洛西林相关药品说明书其它版本 1拼音

měi luò xī lín

mezlocillin [朗道汉英字典]

美洛西林

Mezlocillin

拜朋；磺苯咪唑青霉素；磺唑氨芐青霉素；咪唑西林；凯韦可；硫苯咪唑青霉素；Baypen；Mezlin；Mezlocillinum；Multocillin

抗生素>青霉素类

粉针剂（钠盐）：1g，2g，3g，4g。

美洛西美洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有穿透作用，因此，美洛西林对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有较强抗菌作用。美洛西林抗菌作用的特点是对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性，但抗假单胞菌（如铜绿假单胞菌）的活性弱于阿洛西林和派拉西林。美洛西林对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸杆菌、沙雷菌、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性。美洛西林对β内酰胺酶不稳定，对产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β内酰胺酶的肠杆菌无作用。

美洛西林对胃酸不稳定，因而不能口服给药。肌内注射1g后，tmax大约为45min，Cmax为15μg/ml。快速静脉注射（5min）2和5g，平均Cmax分别为253μg/ml和411μg/ml。静脉滴注3g（30min），所测得的平均Cmax为263μg/ml。血浆蛋白结合率为16%～42%。与其他青霉素类相似，美洛西林主要分布于细胞外液。在胆汁和尿液中有较高的药物浓度。美洛西林以肾小球分泌形式快速排泄，给药剂量的45%～70%以原形从尿中排出，10%以下的药物被代谢成青霉裂解酸的衍生物。26%以上的药物可从胆汁排泄。肾功能正常者半衰期为1h并且为剂量依赖性，半衰期随着给药剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长，应注意调整给药剂量。

对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、肺炎杆菌、拟杆菌属等所致的尿路感染、软组织感染、败血症、呼吸道感染、腹膜炎等均有较好的疗效。

对美洛西林或其他青霉素类药过敏者。

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。

2.慎用：（1）哺乳期妇女；（3）对头孢菌素类药过敏者；（3）严重肝、肾功能障碍者；（4）凝血功能异常者。

3.药物对妊娠的影响：目前尚未发现美洛西林有任何胚胎毒性作用，如确有适宜的使用指征，可在妊娠期间使用美洛西林。

4.药物对检验值或诊断的影响：（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，但用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）用药期间，尿蛋白试验结果可呈现假阳性；（3）用药期间，可出现直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。

5.用药前后及用药时应检查或监测：大剂量用药时应定期检测血清钠浓度水平。

美洛西林最为常见的不良反应是皮疹和胃肠道反应（发生率为2%～3%）。其余与阿洛西林相似。

1.尿路感染：成人：每天6～8g（每天量100～125mg/kg），每6～12小时1次。

2.静脉注射（直接注射，时间长于3～5min或间歇滴注，给药时间为20～30min）：成人：每天6～8g（每天量100～125mg/kg），每6～8小时1次。重症下呼吸道、皮肤和软组织感染、腹膜感染，成人8～16g（每天量125～300mg/kg），每4～6小时1次。成人最大剂量通常为每天24g。疗程一般为7～10天，但有时可延长。

1.与庆大霉霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用对肠杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

2.与头孢他啶合用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加抗菌作用。

3.与维库溴铵类肌松药同用可延长其神经肌肉阻滞作用。

4.与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药同用可能增加凝血机制障碍和出血的危险。

5.与甲氨蝶呤同用可干扰甲氨蝶呤的肾小管排泄、降低甲氨蝶呤肾脏清除率，出现甲氨蝶呤毒性反应。

6.与头孢噻肟同用可使头孢噻肟的总清除率降低，如两者合用须减低剂量。

7.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是美洛西林对沙门伤寒菌有抗菌活性。

三、美洛西林与美洛西林钠舒巴坦是一种药品吗

美洛西林为半合成青霉素类抗生素属于广谱抗生素类药物主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用

美洛西林钠是美洛西林的钠盐这种存在形式便于美洛西林的保存避免氧化本品进入人体后会转化成美洛西林故此实际药理作用与美洛西林相同

美洛西林钠舒巴坦实际上是美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂舒巴坦是一种典型的不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂对由β—内酰胺抗生素耐药菌株产生的多数重要的β—内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用而美洛西林是青霉素类抗生素青霉素类抗生素又是β-内酰胺类抗生素中的一大类所以由二者组成的复方制剂起到了互补的作用抗菌和抑菌谱会大大增加

四、美洛西林钠的使用说明书

【通用名】注射用美洛西林钠

【化学名】（2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-（甲磺酰）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨

基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐

【分子式】 C21H24N5NaO8S2

【分子量】 561.56

【规格】按C21H25N5O8S2计算⑴0.5g⑵1.0g

【英文名】 MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION

【拼音名】 ZHUSHEYONG MEILUOⅪLINNA

【药品类别】青霉素类

【性状】该品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。

【药理毒理】该品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌

、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰

阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸

橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳

性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄

色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西

林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。该品体外试验表明其对细菌

所产生的（内酰胺酶不稳定。该品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有

显著协同作用。

【药代动力学】成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、

152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消

除半衰期（t1/2（）分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1

小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半

衰期（t1/2（）为40分钟。该品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070

（g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。该品到达脑脊液的

渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从

0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7

天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后

尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸，在静

脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉

滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml。

【适应症】用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼

吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹

膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

用法用量肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉

注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～

6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重

感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6（8小时一次，其剂量

根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。

【不良反应】不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，

且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减

轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增

多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严

重反应。

【禁忌症】对青霉素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】 1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2．交叉过敏反应：对一

种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素

类过敏。3．肾功能减退患者应适当降低用量。4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、

枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。5．对诊断的干扰：⑴用药期间，以硫酸铜法进行

尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；⑵大剂量注射给药可出现高钠

血症；⑶可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。6．应用大剂量时应

定期检测血清钠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】该品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺

乳期妇女应用该品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊

，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。

【老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。

【药物相互作用】 1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本

品的杀菌活性，不宜与该品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。2

．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品

合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。3．该品与重金属，特别

是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶

塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4．该品静脉输液加入

头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间

羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊

。5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上

效价下降较快。6．该品可加强华法林的作用。7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作

用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。

【贮藏】密封，在干燥凉暗处保存。

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