聚乙二醇干扰素的作用是什么
一、聚乙二醇干扰素的治疗机制是什么
派格宾(聚乙二醇干扰素)是重组人干扰素α2b(以下简称普通干扰素)与聚乙二醇(40kD Y型)结合形成的长效干扰素。干扰素可与细胞表面的特异性α-干扰素受体结合,触发细胞内复杂的信号传递途径并激活基因转录,调节多种生物效应,包括抑制感染细胞内的病毒复制、抑制细胞增殖,并具有免疫调节作用。本品具有非聚乙二醇结合的α-干扰素(普通干扰素)的体外抗病毒和抗增殖活性。
二、长效干扰素中的聚乙二醇对人体有什么危害
普通干扰素(a干扰素)是20世纪中首先被批准用于治疗慢性乙肝的抗病毒药物。其优点是:对HBeAg阳性(大三阳)肝功能ALT.AST波动在60~ 400U/L以内,HBV DNA复制量≤10'拷贝/ml的慢性乙肝患者的疗效相对较好(血清HBeAg转阴率至少町达20%左右);但其不良反应较大,患者注射后4小时左右的发烧率可达80%~ 95%.
抑制骨髓使白细胞及血小板计数明显下降,感冒样症象常可持续6~ 12周,疲乏者更普遍,脱发常使女患者望而生昆。而且需要每天或每周3次注射,需冷藏,出差时携带很不方便。且疗程至少为4—6个月,对于前C区/C区有变异的HBeAg阴性患者,特别是地中海地区的乙肝C、D基因型的患者,经过一个标准疗程会出现较持久的治疗应答率,但对部分患者演变成暴发性肝炎和严重并发征者仍要保持警惕。
长效干扰素是将一个干扰索蛋白质连接到无生物学活性的聚乙二醇聚合体上,称为聚乙二醇化。如派罗欣( pegasys)聚乙二醇干扰素a-2a,具有高分子量(40KDa),支链结构的聚乙=醇附着在干扰素(IFN)分子上,不会干扰细胞膜上干扰素受体的干扰素结合位点。
它通过一个稳定的酰胺键共价结合到一个赖氨酸残基上,使浚药在溶液中保持稳定,吸收率减慢,在血液中达到最高血清浓度( Cmax)的平均时间约80小时(而传统普通干扰素的达峰时间仅为lO小时)。注射派罗欣后,具有治疗作用的血药浓度可以维持长达168小时,每周用药1次,持续6—8周后即可达到稳定血药浓度。还由于聚二乙醇干扰素a—2a的分子大,其肾脏清除率比普通干扰素少,有轻、中度肾损害者,采用长效干扰素a-2a时,对肾脏没有不良变化。
在代偿性肝硬化患者体内代谢与正常人或慢乙、丙肝患者比较并无差异。另外,聚乙二醇干扰素a 2a对大多数经细胞色素P450( CYP)同工酶代谢的药物无明显影响。与其他药物联合使用时,很少会产生药物间的不良反应;
三、聚乙二醇干扰素的作用是什么
干扰素是一种广谱抗病毒剂,并不直接杀伤或抑制病毒,而主要是通过细胞度表面受体作用使细胞产生抗问病毒蛋白,从而抑制乙肝病毒的复制。
聚乙二醇干扰素是重组人干扰素α2b(以下简称普通干扰素)与聚乙二醇(40kDY型)结合形成的长效干扰素。
干扰素可与细胞表面的特异性α-干扰素受体结合,触发细胞内复杂的信号传递途径并激活基因转录,调节专多种生物效应,包括抑制感染细胞内的病毒复制、抑制细胞增殖,并具有免疫调节作用。本品具有非聚乙二醇结合的α-干扰素(普属通干扰素)的体外抗病毒和抗增殖活性。
扩展资料:
干扰素具有高度的种属特异性,故动物的干扰素对人无效,干扰素具有抗病毒、抑制细胞增殖、调节免疫及抗肿瘤作用。
主要用于治疗晚期毛细胞白血病、肾癌、黑色素瘤、Kaposi肉瘤、慢性粒细胞性白血病和中低度恶性非霍奇金淋巴瘤,其他曾用于骨肉瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤、头颈部癌和膀胱癌等。也适用于急、慢性丙型病毒性肝炎,慢性活动性乙型肝炎。
不良反应主要是发热、疲乏、肌痛、头痛等流感样症状。其次是轻度骨髓抑制。一般对肝肾功能无影响,少数有氨基转移酶、血肌酐升高。
参考资料来源:百度百科-干扰素
参考资料来源:百度百科-聚乙二醇干扰素α2b注射剂
四、聚乙二醇干扰素α-2b注射剂的介绍
聚乙二醇干扰素α-2b注射剂(商品名:佩乐能®),处方药,由爱尔兰先灵葆雅公司,经美国先灵葆雅公司授权生产,在全球长效干扰素中处方量排名第一。聚乙二醇干扰素α-2b注射剂是2000年及2001年第一个通过欧盟和美国FDA批准的长效干扰素。2004年5月在中国获得批准用于治疗慢性丙型肝炎, 2007年3月在中国获批慢性乙型肝适应症。佩乐能®是最优化设计的聚乙二醇干扰素,在延长半衰期的同时,最大程度地保留了抗病毒活性。佩乐能®是唯一按体重给药的长效干扰素,使不同体重的病人不良反应发生率相同,避免了单一固定剂量给药时,体重小的病人骨髓抑制发生率高的缺点。2009年美国肝病研究协会(AASLD)慢性乙肝指南,2012年亚太肝病研究协会(APASL)慢性乙肝指南,2012年欧洲肝病研究协会(EASL)慢性乙肝指南,2010年中国慢性乙肝防治指南推荐聚乙二醇干扰素α-2b作为HBeAg阳性慢性乙肝患者初始治疗的一线用药之一。亚太肝病研究协会(APASL)慢性丙肝指南,欧洲肝病研究协会(EASL)慢性丙肝指南,美国肝病研究协会(AASLD)慢性丙肝指南推荐聚乙二醇干扰素α-2b联合口服利巴韦林是慢性丙肝的一线治疗选择。
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