佐匹克隆片的功效与作用有哪些
一、艾司佐匹克隆的简介
本品为环毗咯的吡咯吡嗪衍生物。化学名称为(+)-(5S)-6-(氯吡啶2-甲酰基)-7-氧-6,7-二氢-5氢-吡咯[3,4-b]吡嗪-5-甲酰基4-甲基哌嗪-1-羧酸盐。英文化学名[(5S)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo(3,4-b) pyrazin-5-y14-methylpiperazine-l-carboxylate]。
艾司佐匹克隆相对分子质量为388.81,化学结构式见图 1,分子式为C17H17CIN6O3。
图1艾司佐匹克隆结构式
本品为白色或微白色结晶,微溶于水、乙醇和磷酸盐缓冲液(pH3.2)。
二、佐匹克隆副作用大不大,怎么停掉佐匹克隆
对于一个长期大量服用佐匹克隆的患者,都曾经历过从惊喜到失望最后到绝望的心理过程,因为刚开始失眠的时候,去医院大夫给开佐匹克隆,小含量的吃半片效果很好,吃上去不大一会就可以睡着,一直能睡到早上起来,心情也很好,但慢慢的麻烦就来了,因为这个药依赖性很强,过了不到一个月再吃半片睡眠时间与睡眠质量也赶不上刚吃的时候了,只能加量,我从最初的半片加到一片,再从一片加到一片半,再从一片半加到二片,一共不到一年的时间里,佐匹克隆的量越用越大,睡眠时间与睡眠质量却越来越差,最后吃二片半佐匹克隆只能勉强睡三个多小时,而且睡眠浅,有点动静就醒,即使不醒也好像一直在梦中一样,身边发生的事情都很清楚,直到此时,我才认识到问题的严重性,真的再不能加量吃西药了,再这样下去即使吃一辈子,我的失眠也治不好,只会把身体吃药坏了,而且药也不少花。
因为这个佐匹克隆的副作用太明显了,口干、口苦、恶心反酸,白天犯困打盹没精神,对什么事情都不感兴趣,食欲不振,掉头发、腰酸背疼的,成天丢三落四的,刚发生的事情都想不起来,正在我要放弃治疗的时候,远在长春的大姑给我寄来百艺舒,说这个药是纯中药的,先调整睡眠,再由专家指导逐渐减停西药,他单位有好几个大量吃西药的顽固失眠患者都是用它调理好的,我也满怀信心,因为知道纯中药前期会很慢,但可以治本,而且效果很稳定,所以我也没着急,直到睡眠调整到七个小时,睡眠质量满意后,再一次减停1/4片,15天为一个周期,这种规律很好找,减停的方法也很科学,一边享受着好睡眠,一边一点点的将西药逐渐停掉了,而且各种难受的症状也早都消失了,最主要的是记忆力和免疫力也都有所好转,其实我最在意的是药越吃越少,睡眠越来越好,现在什么也不用吃,晚上泡泡脚,喝袋热牛奶,听会音乐十几分钟就能入睡,从晚上九点多一直能睡到早上七点多,有的时候闹钟不响都起不来。
三、右佐匹克隆片的药代动力学
对健康志愿者(成人及老人)及肝肾疾病者进行了药代动力学研究。健康受试者中,单剂量最高剂量达到7.5mg,并且进行了7天连续给药试验,剂量分别为1,3和6mg。本品可被快速吸收,大约1小时达峰(tmax),消除半衰期大约为6小时。健康成人连续服用本品不蓄积,在1-6mg,分布与剂量呈线性关系。吸收与分布口服后本品快速吸收。口服后大约1小时达到血浆浓度峰值。血浆蛋白结合率低,为52%-59%。红细胞非选择性吸收。代谢口服后,本品主要通过氧化与去甲基化代谢。主要血浆代谢物为N-氧化右佐匹克隆与N-去甲基右佐匹克隆。N-去甲基右佐匹克隆与GABA受体结合率远低于右佐匹克隆,N-氧化右佐匹克隆与GABA受体结合不紧密。体外实验显示右佐匹克隆的代谢与CYP3A4与CYP2E1相关。右佐匹克隆对低温储藏肝细胞不显示任何对CYP450 1A2,2A6,2C9,2C19,2D6,2E1,3A4的抑制作用。消除口服吸收后,右佐匹克隆消除半衰期大约为6小时。口服消旋佐匹克隆,剂量的75%以代谢物的形式在尿液中排出。右佐匹克隆的消除与佐匹克隆相似,小于10%口服剂量的右佐匹克隆以原形药物从尿液中消除。食物健康成人服用高脂食物后口服3mg右佐匹克隆,AUC未发生变化,平均Cmax降低21%,tmax延迟1小时。半衰期未发生变化,大约为6小时。若在进食高脂食物过程中和之后立即服用右佐匹克隆,右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用可能降低。特殊人群用药年龄与成年人相比,65岁以上的患者AUC增加41%,半衰期大约为9小时,Cmax未发生明显变化。性别男性与女性的药代动力学参数相似。种族对I期临床所有受试者数据进行分析,所有人种的药代动力学结果相似。肝损伤16名健康志愿者及8名患有轻度、中度、重度肝病患者进行了服用2mg右佐匹克隆的药代动力学研究。严重肝损伤患者与健康志愿者相比,暴露量增加了2倍,Cmax与tmax未发生变化。严重肝损伤患者服用的最高剂量应为2mg。轻度至中度肝损伤患者没必要进行剂量调整。肝损伤患者服用右佐匹克隆应注意(见【用法用量】项)。肾损伤24名轻度、中度或重度肾损伤患者进行了药代动力学研究。与健康对照者相比,AUC与Cmax相似。由于口服右佐匹克隆仅有小于10%通过尿液排泄,因此肾损伤患者没必要进行剂量调整。
四、佐匹克隆片的功效与作用有哪些
一、佐匹克隆片具有镇静催眠和肌肉松弛作用两种疗效。
佐匹克隆片治疗失眠的效果还是不错的。服用佐匹克隆片后,患者可以正常轻易入睡,佐匹克隆片解决了入睡困难,夜间频醒,早醒不能再入睡,或者醒后不解乏的失眠问题,还患者一个好的睡眠时间与质量。
二、【服用佐匹克隆片需注意】
1、孕期妇女慎用。因在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。肌无力患者用佐匹克隆片时需注意医疗监护,呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者适当调整剂量。
2、使用佐匹克隆片时应绝对禁止摄入酒精饮料。
3、用佐匹克隆片时间不宜过长。突然停佐匹克隆片应小心监护。
4、用药后不宜操作机械及驾车。与神经肌肉阻滞药(简箭毒、肌松药)或其他中枢神经抑制药同用可增强镇静作用。与苯二氮类抗焦虑药和催眠药同用,戒断综合症的出现可增加。服用过量的佐匹克隆片可出现熟睡甚至昏迷,应对症治疗。
三、温馨提示:患者服用佐匹克隆片需仔细阅读注意事项,避免出现问题。购买佐匹克隆片药品,请上康爱多药店。康爱多药店为病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。
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