丙磺舒片的药代动力学
一、丙磺舒片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g， 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30μg/ml以上；一次口服2g时 4小时达峰值，血药峰值为150～200μg/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200μg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形排出。
二、二丙苯磺胺简介
目录 1拼音 2英文参考 3丙磺舒药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.5.1熔点 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1酸度 3.7.2氯化物 3.7.3硫酸盐 3.7.4有关物质 3.7.5干燥失重 3.7.6炽灼残渣 3.7.7重金属 3.8含量测定 3.8.1色谱条件与系统适用性试验 3.8.2测定法 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4丙磺舒说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3二丙苯磺胺的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6丙磺舒的药理作用 4.7丙磺舒的药代动力学 4.8丙磺舒的适应证 4.9丙磺舒的禁忌证 4.10注意事项 4.11丙磺舒的不良反应 4.12丙磺舒的用法用量 4.13二丙苯磺胺与其它药物的相互作用 4.14专家点评这是一个重定向条目，共享了丙磺舒的内容。为方便阅读，下文中的丙磺舒已经自动替换为二丙苯磺胺，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音
èr bǐng běn huángàn
2英文参考Probenecid
3二丙苯磺胺药典标准 3.1品名 3.1.1中文名二丙苯磺胺
3.1.2汉语拼音Binghuangshu
3.1.3英文名Probenecid
C13H19NO4S 285.36
3.4来源（名称）、含量（效价）本品为对[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。按干燥品计算，含C13H19NO4S应为98.0%～102.0%。
3.5性状本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在丙酮中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。
3.5.1熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为198～201℃。
3.6鉴别（1）取本品约5mg，加0.1mol/L氢氧化钠溶液0.2ml，用水稀释至2ml（pH值约5.0～6.0），加三氯化铁试液1滴，即生成米黄色沉淀。
（2）取本品约0.1g，加氢氧化钠1粒，小火加热熔融数分钟，放冷，残渣加硝酸数滴，再加盐酸溶解使成酸性，加水少许稀释，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
（3）取本品，加含有盐酸的乙醇[取盐酸溶液（9→1000）2ml，加乙醇制成100ml]制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在225nm与249nm的波长处有最大吸收，在249nm波长处的吸光度约为0.67。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》73图）一致。
3.7检查 3.7.1酸度取本品2.0g，加新沸过的冷水100ml，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过；取滤液50ml，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.25ml。
3.7.2氯化物取本品1.6g，加水100ml与硝酸1ml，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过；取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.018%）。
3.7.3硫酸盐取上述氯化物检查项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.025%）。
3.7.4有关物质取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
3.7.5干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.6炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
3.7.7重金属取本品1.0g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
3.8含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠（加1%冰醋酸，用磷酸调节pH值至3.0）－乙腈（50：50）为流动相；检测波长为245nm。理论板数按二丙苯磺胺峰计算不低于3000。
3.8.2测定法取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含60μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取二丙苯磺胺对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3.9类别抗痛风药。
3.10贮藏遮光，密封保存。
3.11制剂二丙苯磺胺片
3.12版本《中华人民共和国药典》2010年版
4二丙苯磺胺说明书 4.1药品名称二丙苯磺胺
4.2英文名称Probenecid
4.3二丙苯磺胺的别名羧苯磺胺；丙磺舒；对羟基正丙基；倍尼密特；羧苯尼散；Benemid
4.4分类抗生素>磺胺类
4.5剂型片剂：每片0.25g，0.5g。
4.6二丙苯磺胺的药理作用二丙苯磺胺为肾小管阻断药物，抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸的排泄，使尿酸血浆浓度降低，减少尿酸的沉积，促进尿酸沉积物的再吸收，从而发挥抗慢性痛风的作用。
4.7二丙苯磺胺的药代动力学口服给药在胃内吸收迅速，完全。蛋白结合率达85%～90%，成人1次口服给药1g，2～4小时血药浓度达高峰值30µg/ml，1次口服2g，4小时血药浓度高峰值150～200µg/ml。半衰期为6～12h，代谢物主要经肾排出，有5%～10%以原型药物排出。
4.8二丙苯磺胺的适应证二丙苯磺胺用于痛风性关节性关节炎和高尿酸血症痛风的长期治疗，不用于急性痛风。可作为抗生素的辅助用药，以提高青霉素、成半合成青霉素及头孢菌素类的药理活性，因二丙苯磺胺能使这些抗生素血药浓度时间延长。
4.9二丙苯磺胺的禁忌证二丙苯磺胺属磺胺药物，注意有交叉过敏反应的患者禁用，孕妇、消化性溃疡、肾功能障碍患者应慎用二丙苯磺胺。
4.10注意事项给药期间注意血象变化，应大量饮水和服用适量苏打。二丙苯磺胺可提高抗生素血药浓度，但可能毒性增加，二丙苯磺胺不可与氨甲蝶呤配伍，与氯噻酮、利尿酸、速尿、吡嗪酰胺及噻嗪类药物同时给药，要注意调整剂量，以防高尿酸血症。
4.11二丙苯磺胺的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退和头痛，还可出现尿酸结石、尿频、面部潮红、牙龈疼痛、呼吸困难、皮肤瘙痒，发热、皮疹、过敏反应等。极个别患者有出血、粒细胞减少、再生性障碍性贫血、肾病综合征、肝坏死等。
4.12二丙苯磺胺的用法用量治疗慢性痛风，成人口服给药初始1次量250mg，2次/d，共1周，以后1次给药500mg，2次/d；用于抑制抗生素排泄，1次给药500mg，4次/d；用于2岁以上小儿抑制抗生素排泄，每公斤体重初始1次给药25mg，以后每公斤体重10mg，4次/d。
4.13药物相互作用丙磺二丙苯磺胺能抑制青霉素类药物和对氨水杨杨杨酸的排泄，从而延长这些药物在机体组织中的药理活性，加强其疗效和毒性。不宜与水杨酸、依他尼酸、氢氯噻嗪、醋唑酰胺、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药等同服。与磺胺有交叉过敏反应。
4.14专家点评1.二丙苯磺胺无抗炎、镇痛作用，对痛风急性发作无效。
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