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“a受体激动剂”都有哪几类

时间2023-11-04 09:00:53发布小蚂蚁分类医药政策浏览37
导读:一、什么是受体激动药受体激动剂亦称完全激动剂(fullagonist 。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物。例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist 。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0...

一、什么是受体激动药

受体激动剂亦称完全激动剂(fullagonist)。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物。例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0a\x0d\x0a能与受体结合,且可使受体激动,从而表现出相应的生理效应或药理作用的药物。例如乙酰胆碱,可与M胆碱受体结合,并使之激动,产生腺体分泌增加,心率减慢、血管扩张、支气管及胃肠道平滑肌收缩和瞳孔缩小等效应。\x0d\x0a受体激动剂中,协良行和泰舒达是代表药物。这类药物可能有神经保护作用,年轻、症状较轻的可以先服用这种药物,效果不如美多巴。泰舒达与协良行相比,对心血管的副作用可能小些,而且起效比较快。

二、何为“激动剂”,“部分激动剂”和“拮抗剂”

完全激动剂:也叫激动剂,其与受体之间既具有高亲和力,同时也具有高内在活性,能与受体结合产生最大效应。

部分激动剂:可以和某个特定的受体结合并将其激活,但是和完全激动剂相比,它只有一部分的激活效能。

拮抗剂:是能与受体结合,但不具备内在活性的一类物质。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。

扩展资料:

“激动剂”,“部分激动剂”和“拮抗剂”的【不良反应】:

(1)窒息或呼吸暂停:本品过量易引起呼吸肌麻痹,遗传性胆碱酯酶缺乏或酶异常可以导致膈肌麻痹而出现呼吸暂停,故必须备有人工呼吸机。

(2)肌束颤动:本品产生肌松作用前可致短暂肌束颤动,后者损伤肌梭,可致肌肉酸痛,一般3-5日可自愈。

(3)血钾升高:本品使骨骼肌细胞持久除极化时,从细胞内释放出大量的K,以致血钾升高。

(4)发热:当氟烷作为一种麻醉药使用时,同时应用琥珀胆碱,在常染色体异常的遗传易感人群偶尔可致恶性高热。常为麻醉的主要死因之一。一旦发生,须采取紧急措施,给患者快速降温、给氧、纠正酸中毒、抗组胺药物治疗等,并同时给予丹曲林,阻滞肌肉细胞肌质网钙离子的释放,从而减少热量生成并使肌肉松弛。

(5)眼压升高:该药可以使眼外骨骼肌短暂收缩,引起眼压升高,故禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术。

(6)其他:此药尚有增加腺体分泌,促进组胺释放等作用。

参考资料来源:百度百科-拮抗剂

参考资料来源:百度百科-激动剂

三、“a受体激动剂”都有哪几类

“α受体激动剂”都有两类,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。

1、α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。

2、α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。

激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应(Emax),也称完全激动剂。

扩展资料:

药理作用:NA主要激动α1、α2受体,对心脏β1受体有较弱的激动作用,对β2受体几乎无作用。

1、血管:激动血管的α1受体,表现出较强的血管收缩效应。除冠状血管外,几乎使所有小动脉和小静脉均呈收缩反应,其中以皮肤黏膜血管收缩最为显著,其次为肾、肠系膜、脑、肝血管。骨骼肌血管也可出现收缩反应。

2、心脏:激动心脏的β1受体,使心肌收缩力加强,传导加速,心肌耗氧量增加。在整体情况下,因血压升高而反射性引起迷走神经兴奋,故表现为心率减慢。剂量过大吋,因心肌自律性升高可导致心律失常,但较肾上腺素少见。

3、血压:小剂量滴注时由于心脏兴奋,收缩压升高,脉压加大。大剂量时,几乎使所有血管强烈收缩而使外周阻力明显增高,故收缩压和舒张压均显著升高,脉压变小。

4、其他:大剂量时可使血糖升高。由于很难通过血脑屏障几乎无中枢作用。

参考资料来源:百度百科-肾上腺素受体激动药

四、什么是受体激动剂

“a受体激动剂”都有哪几类

受体激动剂亦称完全激动剂(fullagonist)。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物。例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0a\x0d\x0a能与受体结合,且可使受体激动,从而表现出相应的生理效应或药理作用的药物。例如乙酰胆碱,可与M胆碱受体结合,并使之激动,产生腺体分泌增加,心率减慢、血管扩张、支气管及胃肠道平滑肌收缩和瞳孔缩小等效应。\x0d\x0a受体激动剂中,协良行和泰舒达是代表药物。这类药物可能有神经保护作用,年轻、症状较轻的可以先服用这种药物,效果不如美多巴。泰舒达与协良行相比,对心血管的副作用可能小些,而且起效比较快。

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受体激动剂拮抗剂收缩内在活性
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