恩替卡韦的副作用有哪些
一、恩替卡韦怎么读
恩替卡韦的读法:ēn tì kǎ wéi。
恩替卡韦片,适应症为本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
警示语
乙型肝炎严重急性恶化,HIV和HBV合并感染患者,乳酸性酸中毒伴肝肿大
有报告患者在停止乙肝抗病毒治疗(包括恩替卡韦)后,发生病情严重急性恶化。对停止乙肝抗病毒治疗的患者,应密切监测肝功能至少持续几个月。如有必要,需重新开始抗病毒治疗。
HBV合并感染HIV并且没有同时进行高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者,不建议使用恩替卡韦,这是由于此部分患者使用恩替卡韦治疗时有可能会出现HIV核苷逆转录酶抑制剂耐药。
有核苷类似物治疗后发生乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性。
成份
本品主要成份为:恩替卡韦
化学名称:2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物
分子式:C12H15N5O3·H2O
分子量:295.3
性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
适应症
本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者,有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。
二、关于恩替卡韦,这几件事,乙肝患者必须要知道
通常情况下,恩替卡韦在24小时当中任何时间点都是可以服用的,并不要求每天服用的时间必须固定,只要每天服用的时间相差不要超过3-4个小时就可以。例如如果是每天早上8点左右服用,第2天服用时间不要超过中午12点。因为空腹服用(服药前后2小时不宜进食),能够避免药物浓度波动过大,可以使血药浓度维持稳定,这样有助于药物吸收和利用达到最佳效果。
临床上,恩替卡韦要服用多久,主要决定于病人在用药前疾病处于什么程度,用药后的效果怎么样来决定。如果吃药之前有肝硬化,不管是代偿期或是代偿期,恩替卡韦一般都要终身服用。
如果吃药之前没有肝硬化,是乙肝大三阳患者,恩替卡韦服药疗程至少要3年,并且还要达到大三阳转为小三阳,DNA转阴也要至少3年。一般来说,只有同时达到以上两个条件时,才可以考虑停用恩替卡韦。
如果吃药之前是小三阳患者,服药疗程至少3年,并且要达到乙肝表面抗原转阴持续3年,同时达到这两个条件者才能停用恩替卡韦。
当然,具体情况还要根据不同患者的不同情况来定,这一点也是需要患者朋友们注意的。
一般来说,长期服用恩替卡韦总体来说是安全的,但是也有的患者可能会出现下述不良反应:
1、服用后会觉得比较乏力,但经过适当休息后基本都能够缓解;
2、可能会出现程度较轻的、短暂的脱发现象;
3、服用后会出现睡眠障碍,甚至失眠;
4、出现轻微腹痛或腹部发胀,但持续时间较短,可自行缓解;
5、出现肌酐水平的升高,肾小球滤过率下降;
这些现象发生的概率一般来说都是非常低的,不是所有服用恩替卡韦的人都会出现,也是跟每个人的体质和吸收有一定关系。
一般来说恩替卡韦有效的情况下,乙肝病毒DNA应该是隐形,及病毒量控制在很低的一个水平。如果出现耐药,就会出现乙肝病毒DNA的逐步上升,有的患者还会出现明显的身体不适。此时建议进一步检查来确定是否是出现耐药,是否需要调整抗病毒药物。
所以建议乙肝患者在口服恩替卡韦期间,需要每三个月随访药物的疗效,最好是每三个月需要进行乙肝病毒DNA的检测、肝功能的检测等。
口服恩替卡韦不建议怀孕,如果打算备孕,可以把恩替卡韦换成替诺福韦。具体可咨询自己的主治医生。
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三、恩替卡韦有副作用吗恩替卡韦有哪些牌子
现在大家吃药都比较关注副作用的问题,其实这个行为是很好的,下面的我为你们介绍恩替卡韦有副作用吗?恩替卡韦有哪些牌子?
恩替卡韦有副作用吗
恩替卡韦副作用大不大?恩替卡韦分散片为白色或类白色片。临床研究表明,恩替卡韦分散片能有效抑制HBV、DNA复制,疗效优于临床多年的拉米夫定,而且患者耐药发作率较低。恩替卡韦分散片作为目前抗乙肝病毒治疗的临床用药,适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦副作用是什么呢?
恩替卡韦的特点是起效比较快,抗病毒的作用比较强,可以在短期之内把病毒降到十分低的程度,这样来说尽限制地增加了病毒对肝脏的损害,病毒变异率也变低。因此,此恩替卡韦是目前医治效果比较好的抗病毒药物。而且,恩替卡韦分散片的药代动力学不因性别的不同而改变和不因种族的不同而改变。
其中,恩替卡韦的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌通、失眠、风疹和消化不良。
一般情况下,恩替卡韦和其他核苷酸类似物的药一样都有耐药性,一般的患者在服用恩替卡韦后,超过半年以上,大部分都会出现耐药,耐药后还不能停药,一旦停药,病毒数量急速反弹,多数比服用该药之前还要严重。
同时,如果恩替卡韦服用久了还会出现胃部不适、不规则心跳、呼吸困难、肌肉疼痛、腿冷的严重症状。恩替卡韦还会使患者出现肾毒性。
百济药师温馨提醒,恩替卡韦的用法与用量:患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg两片)。恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦有哪些牌子
恩替卡韦品牌众多,剂型也有3大类:片剂、分散片剂、胶囊剂。而在品牌上,也有博路定、润众、雷易得、恩甘定、维力青、木畅等进行提供给不同的患者进行选择。
因为虽然品牌不同,但是恩替卡韦治疗的适应症是一样的,都是适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
不过我们可以从剂型上进行选择,首先是恩替卡韦片(博路定):片剂的优点;制备工艺复杂,纯度高,杂质少,生物利用度高,保存条件不高,适合长时间保存。不过口服后在胃肠道的崩解时间长,一般15~20分钟,容易对胃粘膜产生损伤,宜饭后服用。适合南方高温潮湿环境贮藏。
第二种是恩替卡韦分散片:这种剂型是根据原研品恩替卡韦片来改造的,这些品牌就有润众、雷易得、维力青、木畅等,这类国产的恩替卡韦具有价格优势,适合长期治疗但是又饱受经济压力或者追求性价比的患者所选择。
恩替卡韦分散片在水中可迅速崩解均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂,分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。它具有制备简单、服用方便,能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。
后一种就是恩替卡韦胶囊(恩甘定):恩替卡韦胶囊除了有价格优势之外,也为不耐受片剂的患者提供能一种剂型。胶囊剂口服后在胃肠道的崩解时间比片剂快,一般5~10分钟,胃肠道刺激小,不容易对胃粘膜产生损伤,宜饭前服用。但是在高温潮湿环境下胶囊壳容易软化、霉变,对保存条件要求高,适合北方干燥环境贮藏。
所以由以上介绍,再加上医生的指导,定能为患者的选择提供参考。
恩替卡韦小知识
【药代动力学】吸收健康人群口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群性别:本品的药代动力学不因性别的不同面改变。种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1.0mg)显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。肾功能不全在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后,血液透析能清除约给药剂量的13%,给药7天后,CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。肝功能不全在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况,肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此,无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全。
伤肝的行为
吃药太多《英国临床药理学杂志》刊登一项研究称,长期服用止痛药等药物,因为止痛药也含有毒分,就会加大肝脏解毒负担,导致肝脏损伤。因此,服药必须严格遵照医嘱,在医生指导下服用。
加工食物摄入过多很多加工食物中添加了多种食品添加剂,这些化学物质含毒,进入人体后会增加肝脏的解毒负担,诱发肝脏损伤。
偏爱油炸食品油炸食品同样对肝脏有损伤作用,因为其不易消化,或含不适合人体的成分过多,不仅损伤胃,也损伤肝脏,加大肝脏的解毒负担,吃油炸食品一个月即可导致肝脏发生明显变化。
吃半生不熟或烧焦的食物半生不熟的食物或烹饪过头的烧焦食物,不干净的食物含过多的细菌,肝脏的解毒功能会受到损害或着需要运转加快,也容易导致肝脏受损。
过量饮酒过量饮酒会降低肝脏净化血液的能力,导致体内毒素增加,诱发肝脏损伤及多种疾病。
四、恩替卡韦的副作用有哪些
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,适用于伴有谷丙转氨酶升高和病毒活动复制的肝功能代偿的成年慢性乙肝病人的治疗,具有起效快,抑制乙肝病毒强,低耐药的特点,国内外指南推荐恩替卡韦可作为慢性乙肝患者初始抗病毒治疗的首选。
恩替卡韦的不良反应:
1、常见的不良反应有转氨酶升高、头痛、疲劳、眩晕、恶心、腹部不适、肌痛、失眠、风疹等,这些不良反应多为轻度到中度。
2、有研究显示,恩替卡韦在初始用药时可发生转氨酶升高,通常继续用药一段时间,转氨酶可恢复正常。因此用药期间需定期检测肝功能。
3、停止治疗后肝炎症状急性加剧或转氨酶复燃。因此,在停止治疗后应密切监测肝功能至少持续几个月,如有必要,需重新开始抗病毒治疗。
4、上市后报道:类过敏反应、脱发、皮疹、乳酸酸中毒(失代偿期肝病患者乳酸酸中毒的风险较高)等。
用药注意事项:
1、患者患者千万不要盲目的自行用药,应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。
2、肝功能不全无需调整剂量。
3、食物对口服吸收的影响,因此,恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
4、与拉米夫定存在交叉耐药,因此拉米夫定耐药不可选恩替卡韦,对于拉米夫定耐药、可替换为替诺福韦酯或与阿德福韦酯联合用药,可以使耐药率明显下降。
5、肾功能不全的患者中,当肌酐清除率 50ml/分钟的患者应调整用药剂量。
6、恩替卡韦的耐药患者推荐换用替诺福韦酯或加用阿德福韦酯治疗。
据WHO统计,全球约有20亿人感染了HBV(乙肝病毒),其中2.4亿为慢性感染者,每年大约有超过65万人死于乙肝病毒所致的肝硬化、肝衰竭及干细胞癌等终末期肝病。单在我国约有2000万的慢性乙型肝炎的患者,每年有约20万人死于上述疾病。
在众多治疗乙型肝炎的药物中,有一种核苷酸类似物的药物—恩替卡韦,因应用方便、安全性强、不良反应少尤其能较快改善病情等优点,被国内外肝病学会推荐为乙肝患者首选的抗病毒药物。
但是药三分毒,那长期服用恩替卡韦有哪些副作用,或者需要注意哪些注意事项呢?
恩替卡韦最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心及ALT升高、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠、风疹等,这些多为轻到中度,其他还有上呼吸道感染、中耳炎、腹泻、胃炎、心肌缺血、骨折、CK升高、血白细胞降低、血小板降低、空腹血糖一过性升高、尿红细胞增加、胰淀粉酶一过性增高等。
服用恩替卡韦的人群可能还需要考虑以下的一些注意事项。
进食的同时口服恩替卡韦会导致药物吸收的轻微延迟,所以恩替卡韦应在空腹服用(服药的前后2小时不应进食)
有患者在核苷类药物单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时出现了乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至有死亡的报道,所以在使用恩替卡韦治疗期间应密切监测肝功能、HBV DNA血乳酸、肌酸激酶等指标。
当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后,有可能会出现乙肝严重急性加剧,所以病人千万不可自己私自停药。
恩替卡韦在用于慢性乙肝合并HIV感染且没有经过抗HIV治疗的患者,有可能出现对HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药,所以在恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。
恩替卡韦主要是经过肾脏代谢的,所以当肾功能出现不全时应该调整给药间隔时间:肌酐清除率在30-50ml/min时宜每48小时给药一次,10—30ml/min时宜每72小时一次,当肌酐清除率小于10ml/min或者进行血液透析或腹膜透析时则宜5-7日给药一次。
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首先,恩替卡韦作为治疗慢性乙型肝炎、肝硬化的一线用药(另外一个一线用药是替诺福韦),所有乙肝人都应该知道这个药,抗乙肝病毒强度高,耐药率低。
但再好的药物,他都有副作用。当然,不是说有副作用就不能用这个药物,而是说要权衡利弊。总体来说,绝大多数乙肝人都能顺利地用恩替卡韦来治疗。
那恩替卡韦到底有哪些不良反应?
常见的不良反应主要是头痛、恶心、乏力、肌肉痛等,但这些不良反应不特异,也就是说,当你出现头痛时,你不知道是恩替卡韦引起来的,还是别的原因导致的头痛。一般来说,这些不良反应都不严重,不至于要停药。
大家担心的,恩替卡韦会不会导致肾脏损伤?一般不会。
严重肝病患者用恩替卡韦,有引起乳酸酸中毒的报告,这值得引起警惕,但通常这句话也不是告诉患者的,而是告诉医生的。因为乳酸酸中毒不是常见病,普通患者根本不认识这个东西。当然,乳酸酸中毒还是很少见的。
乙肝抗病毒药——恩替卡韦,自2005年发现以来因为效果好、副作用少、耐药率低而一直作为首选药物。“是药三分毒”,恩替卡韦有副作用吗?都有哪些副作用?
其实,恩替卡韦是乙肝口服抗病毒药中副作用较少的药物。主要有:
(1)用药初期部分患者会出现头痛、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适等非特异性症状,使用一段时间可以耐受,直至逐渐消失。
(2)过敏反应:脱发,皮疹。
(3)有报道长期使用恩替卡韦出现乳酸酸中毒的情况,发生率非常低,一般发生在严重的肝硬化,或者有其他严重疾病,或者使用其他药物的情况下。
(4)停药后出现乙肝复发,转氨酶再次升高。这是所有抗病毒药都会出现的情况。
(5)对于同时患艾滋病的乙肝患者,使用恩替卡韦会增加艾滋病药物的耐药,所以不选择使用恩替卡韦。
(6)动物试验研究中乳汁中有恩替卡韦,孕妇尚不可知,所以不推荐孕妇和哺乳期妇女选用。
恩替卡韦需要长期服用,为了避免和早期发现副作用,需要做到:
①恩替卡韦服用期间,需要定期检查肝功、病毒定量,以防药物耐药。
②长期规律服用恩替卡韦,每天晚上睡前一粒,不随意停药、漏服。
③如果可以需要检查血肌酐、乳酸、肌酸激酶,但不是必须检查,门诊的大多数患者没有进行此项检查。
④在用药期间出现不适,需咨询医生。
恩替卡韦属于安全性比较高的药物,是治疗乙肝的首选药物。
恩替卡韦是近几年公认的治疗乙型肝炎疗效显著,尤其是在治疗初期效果更明显,转氨酶下降那是真快。而且耐药产生率底,副作用比较轻微得到使用此药的人好评。
恩替卡韦于2005年通过美国食品药品监督管理局批准上市。原药生产公司是百时美施贵宝公司,价格有点小贵,据我所知在300百左右,直到2010年国内正大天晴制药可以生产此药品后价格才大幅度下调。说价格问题看似与副作用无关,其实价格会影响用药者的心理,影响心理就会影响疗效,影响疗效就会有副作用。好了,闲话少叙,下面从药理毒理方面分析一下恩替卡韦的副作用。恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒多聚酶具有抑制作用。简单理解就是不让病毒复制。参与病毒复制基因使复制失败。但不会参与机体正常细胞基因的转录复制,所以毒副作用相对是很少的。长期服用常见副作用头痛、恶心、疲惫、肌肉痛、转氨酶暂时性升高、腹痛腹泻、失眠眩晕等。这些大都可耐受,不影响使用。特别注意患者如出现乳酸酸中毒和重度的脂肪性肝肿大或者过敏反应应停药去医院处理。
服用此药期间还要注意如下事项使药物有效作用最大化。一、最好空腹服用(吃饭前后两个小时)利于药品吸收。二、根据自身情况定期检查肝功能。三、定时定量服用。四、如服用中出现明显的不适请及时就医。五、由于实验数据不足未成年人和孕妇哺乳期妇女请权衡利弊才可使用。
总之治疗乙肝不能单独依靠某种药物,应根据个体不同病情的不同,对症用药综合治疗,才能发挥药物的疗效,最大限度的保护身体的健康。
曾经帮助多名患者从国外购买替诺福韦,约100多元一盒30粒,据患者说是替换恩替卡韦的。对药品的使用不是特别了解,只是听患者门说替诺福韦效果较好,副作用小些!
恩替卡韦作为抗病毒一线药物供大家使用,它的作用一是见效比较快,二是在肝功能损伤之后,可以在服药的短期内促进肝功能转归,三是它的耐药率也是非常的低,所以作为一线抗病毒药物供大家使用。同时它也存在着不良反应:
1.恩替卡韦不能随便停药,服药是一个长期的过程,用了恩替卡韦这种药之后不能轻易停药,一旦停药很有可能会让自己的疾病更加的恶化,还有可能会出现肝癌,甚至死亡的情况。当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察,并且至少随访数月。如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
2.恩替卡韦最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心等不良反应,还有可能造成骨质增生。
虽然,恩替卡韦有一定的副作用,但是利大于弊。只要自己认真对待病情,根据医生的建议去做,相信不久的某一天,乙肝可以和自己说再见了!
问过许多服用恩替卡韦的乙肝病人,他们大多很难区分一些身体不适或者症状是否与服用恩替卡韦有关。
在恩替卡韦说明书上是这样写的:恩替卡韦最常见的不良反应有ALT升高,疲劳,眩晕,恶心,腹痛,腹部不适,肝区不适,肌痛,失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。
恩替卡韦的说明书首页有这样的警告:核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。
当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察,并且至少随访数月。如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
所以恩替卡韦一定要在医生指导下使用。而且一定要坚持服药期间的定期复查。
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