GLP-1受体激动剂有哪些药物(什么是受体激动药)
一、受体激动剂的特点是
受体激动剂的特点是与受体有较强的亲和力和内在活性。
β受体激动剂包括非选择性的β受体激动剂如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体激动剂如多巴酚丁胺，选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁喘宁等。β2受体激动剂其通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。
此类药物较多，可分为短效（作用维持4到6小时）和长效（维持12h）β2受体激动剂。前者又可分为速效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）两种。
研发历史和使用现状：
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体，从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究，发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。
同时，肾上腺素中的儿茶酚胺结构，易被代谢，不利于药物的长效作用，因此也有必要进行一定的改进。基于上述两个出发点，最初的β2受体激动剂在20世纪60年代开发得到，包括沙丁胺醇和特布他林。而后续在20世纪70年代又开发了一批受体选择性更高、作用时间更长的β2受体激动剂，代表药物有克伦特罗、福莫特罗、沙美特罗等。
二、什么是受体激动药
受体激动剂亦称完全激动剂(fullagonist)。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物。例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0a\x0d\x0a能与受体结合,且可使受体激动,从而表现出相应的生理效应或药理作用的药物。例如乙酰胆碱,可与M胆碱受体结合,并使之激动,产生腺体分泌增加,心率减慢、血管扩张、支气管及胃肠道平滑肌收缩和瞳孔缩小等效应。\x0d\x0a受体激动剂中，协良行和泰舒达是代表药物。这类药物可能有神经保护作用，年轻、症状较轻的可以先服用这种药物，效果不如美多巴。泰舒达与协良行相比，对心血管的副作用可能小些，而且起效比较快。
三、什么是受体激动剂
受体激动剂亦称完全激动剂(fullagonist)。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物。例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0a\x0d\x0a能与受体结合,且可使受体激动,从而表现出相应的生理效应或药理作用的药物。例如乙酰胆碱,可与M胆碱受体结合,并使之激动,产生腺体分泌增加,心率减慢、血管扩张、支气管及胃肠道平滑肌收缩和瞳孔缩小等效应。\x0d\x0a受体激动剂中，协良行和泰舒达是代表药物。这类药物可能有神经保护作用，年轻、症状较轻的可以先服用这种药物，效果不如美多巴。泰舒达与协良行相比，对心血管的副作用可能小些，而且起效比较快。
四、何为“激动剂”,“部分激动剂”和“拮抗剂”
完全激动剂：也叫激动剂，其与受体之间既具有高亲和力，同时也具有高内在活性，能与受体结合产生最大效应。
部分激动剂：可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有一部分的激活效能。
拮抗剂：是能与受体结合，但不具备内在活性的一类物质。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。
扩展资料：
“激动剂”，“部分激动剂”和“拮抗剂”的【不良反应】：
（1）窒息或呼吸暂停：本品过量易引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶缺乏或酶异常可以导致膈肌麻痹而出现呼吸暂停，故必须备有人工呼吸机。
（2）肌束颤动：本品产生肌松作用前可致短暂肌束颤动，后者损伤肌梭，可致肌肉酸痛，一般3-5日可自愈。
（3）血钾升高：本品使骨骼肌细胞持久除极化时，从细胞内释放出大量的K，以致血钾升高。
（4）发热：当氟烷作为一种麻醉药使用时，同时应用琥珀胆碱，在常染色体异常的遗传易感人群偶尔可致恶性高热。常为麻醉的主要死因之一。一旦发生，须采取紧急措施，给患者快速降温、给氧、纠正酸中毒、抗组胺药物治疗等，并同时给予丹曲林，阻滞肌肉细胞肌质网钙离子的释放，从而减少热量生成并使肌肉松弛。
（5）眼压升高：该药可以使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼压升高，故禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术。
（6）其他：此药尚有增加腺体分泌，促进组胺释放等作用。
参考资料来源：百度百科-拮抗剂
参考资料来源：百度百科-激动剂
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