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磷脂的作用与功效(磷脂酶,中性磷脂酶,磷脂酶作用)

时间2023-10-25 11:20:05发布小蚂蚁分类医疗器械浏览45
导读:一、磷脂酶,中性磷脂酶,磷脂酶作用磷脂酶:催化水解磷脂酰、溶血磷脂酰化合物中的羧酸酯键、磷酸酯键和磷酸与胆碱之间的酯键.就是催化磷脂水解的酶.中性磷脂酶功效:能抑制周围运动神经末梢触突前膜乙酰胆碱释放,并加强真皮细胞的活性,使其达到收缩肌肉、祛皱、嫩肤之效果....

一、磷脂酶,中性磷脂酶,磷脂酶作用

磷脂酶:催化水解磷脂酰、溶血磷脂酰化合物中的羧酸酯键、磷酸酯键和磷酸与胆碱之间的酯键.就是催化磷脂水解的酶.

中性磷脂酶功效:能抑制周围运动神经末梢触突前膜乙酰胆碱释放,并加强真皮细胞的活性,使其达到收缩肌肉、祛皱、嫩肤之效果.

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二、磷脂酶D水解卵磷脂生成什么 什么是磷脂酶

磷脂酶D是一种酶,它能够水解卵磷脂生成产物。卵磷脂是一种磷脂类物质,存在于细胞膜等生物膜结构中,具有重要的生物学功能。

当磷脂酶D水解卵磷脂时,产生的主要产物是酰胺磷脂酸和胆碱。酰胺磷脂酸是一种二磷脂酸,可以介导细胞内信号转导等生理过程。胆碱是一种胆碱碱性神经递质,在神经传递和肌肉收缩等生理过程中具有重要的作用。

磷脂酶是一类酶,它们的主要功能是调控细胞内脂质代谢,包括磷脂酰肌醇信号通路的调控、细胞膜的修饰和维护、胆固醇代谢等。磷脂酶在细胞信号传递、细胞凋亡、血管生成、肿瘤发生和神经系统保护等多种生物过程中都发挥着重要的作用。

三、脂蛋白磷脂酶多高为正常

脂蛋白磷脂酶a2正常范围如下:男性的脂蛋白磷脂酶a2正常范围在131至376微克每升,女性的脂蛋白磷脂酶a2正常范围是每升在120至342微克之间。脂蛋白磷脂酶a2又被称作血小板活化因子乙酞水解酶,是炎性细胞分泌出的一种能够促进氧化磷脂进行水解的磷脂酶,主要是血管内膜的肥大细胞、T细胞以及巨噬细胞分泌的,属于磷脂酶超家族,其相对的分子质量约为四百四十一个氨基酸。

脂蛋白磷脂酶A2是一种炎性标志物,具有血管特异性,如果脂蛋白磷脂酶A2升高,会提高缺血性脑卒中以及冠心病等疾病的发生危险性。目前在临床中,检测脂蛋白磷脂酶A2水平的主要方法,是发光免疫测定和酶联免疫吸附试验,正常的参考值,男女是有区别的,男性一般不超过376μg/L,女性一般不超过342μg/L,一旦通过检测发现高于这些水平,就提示患者出现冠心病或脑卒中等疾病的风险比较高,需要在医生的指导下,进行相应的药物治疗以及并发症的控制。同时还需要注意平时饮食清淡,避免吃油腻的食物,适当锻炼身体。

四、肝磷脂简介

目录 1拼音 2英文参考 3概述 4肝素说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3肝磷脂的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6肝素的药理作用 4.7肝素的药代动力学 4.8肝素的适应证 4.9肝素的禁忌证 4.10注意事项 4.11肝素的不良反应 4.12肝素的用法用量 4.13肝磷脂与其它药物的相互作用 4.14专家点评 5肝素中毒 5.1临床表现 5.2实验室检查 5.3诊断 5.4治疗 6参考资料这是一个重定向条目,共享了肝素的内容。为方便阅读,下文中的肝素已经自动替换为肝磷脂,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现 1拼音

gān lín zhī

2英文参考

heparin

3概述

肝磷脂(肝磷脂)是一种黏多糖硫酸酯,其相对分子量为6000~20 000。低分子肝磷脂是普通肝磷脂经过物理分离法,化学裂解法与合成法等使标准肝磷脂解聚而成。主要用于防治血栓形成和栓塞,治疗各种原因的弥散性血管内凝血(DIC)以及其他体内外抗凝血,如心肌梗死及肺、脑、外周血管栓塞,体外循环等。肝磷脂在体内、体外都具有很强的抗凝作用,主要阻滞激活凝血因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa,阻滞凝血酶原形成凝血酶以及阻滞血小板凝集等,达到抗凝作用。

低分子量肝磷脂相对分子量为3000~7000,在肝磷脂辅因子和抗凝血酶Ⅲ的介导下,可抑制凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa,与抗凝血酶Ⅲ有强亲和性,通过内皮细胞介导作用,促进组织纤溶酶原激活物和前列环素样物质释放,增强纤溶活性。用药量过量易导致出血。

4肝磷脂说明书 4.1药品名称

磷脂的作用与功效(磷脂酶,中性磷脂酶,磷脂酶作用)

肝磷脂

4.2英文名称

Heparin

4.3肝磷脂的别名

肝磷脂钠;肝素;Hepathrom;Lipohepin;Panheparin;Hepsal

4.4分类

循环系统药物>抗血栓药物>抗凝剂

4.5剂型

注射液:每支2ml(100U),2ml(500U),2ml(1000U),2ml(5000U),2ml(12500U)。

4.6肝磷脂的药理作用

肝磷脂可抑制凝血酶原激酶的形成。抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,能灭活有丝氨酸蛋白酶活性的凝血因子(如凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa)。肝磷脂与ATⅢ的δ氨基赖氨酸残基结合成复合物,加速其对凝血因子的灭活作用,从而抑制凝血酶原激酶的形成;并能对抗已形成的凝血酶原激酶的作用。干扰凝血酶的作用。小剂量肝磷脂与ATⅢ结合后使ATⅢ的反应部位(精氨酸残基)更易与凝血酶的活性中心(丝氨酸残基)结合成稳定的凝血酶抗凝血酶复合物,从而灭活凝血酶,抑制纤维蛋白原转变为纤维蛋白。干扰凝血酶对凝血因子ⅩⅢ的激活,影响交联纤维蛋白的形成,阻止凝血酶对凝血因子Ⅷ和Ⅴ的正常激活。防止血小板的聚集和破坏/肝磷脂能阻抑血小板的黏附和聚集,从而防止血小板崩解而释放出血小板第3因子及5羟色胺。肝磷脂的抗凝作用与其分子中具有强阴电荷的硫酸根有关。当硫酸基团被水解或被带有强阳电荷的鱼精蛋白中和后,立即失去抗凝活力。

4.7肝磷脂的药代动力学

肝磷脂口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝磷脂酶作用,部分分解为尿肝磷脂。肝磷脂静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.5h。并与用量有相关性;按体重静脉注射100U/kg、200U/kg或400U/kg,其半衰期分别为56、96、152min。慢性肝、肾功能不全及过度肥胖者,肝磷脂的代谢、排泄延迟,并有体内蓄积的可能。由于分子较大,肝磷脂不能通过胸膜和腹膜,也不能通过胎盘。血浆内肝磷脂浓度不受透析的影响。肝磷脂起效时间与给药方式有关。直接静脉注射可立即发挥最大抗凝效应,以后作用逐渐下降,3~4h后凝血时间恢复正常。一次静脉滴注给予负荷量可立即发挥抗凝效应,否则起效时间则取决于滴注速度。皮下注射一般在20~60min内起效,且有个体差异。肝磷脂的代谢产物一般为尿肝磷脂,经肾脏排泄,大量静脉注射后其50%可以原形排出。

4.8肝磷脂的适应证

1.羊水栓塞、死胎综合征、异型输血反应、暴发性紫癜、脓毒血症、中暑及转移性癌肿;但对蛇咬伤所致DIC无效。

2.作为体外(如输血、体外循环,血液透析,腹膜透析及血样标本体外实验等)抗凝剂。

3.有报道,肝磷脂能促进脂蛋白脂酶(清除因子)从组织释放,后者再催化三酰甘油水解,从而清除血脂;还能增强抗凝血酶Ⅲ对血管舒缓素的抑制作用,因而可抑制遗传性血管神经性水肿的急性发作。

4.9肝磷脂的禁忌证

1.不能控制的活动性出血。

2.有出血性疾病及凝血机制障碍(包括血友病、血小板减少性或血管性紫癜)的患者。

3.外伤或术后渗血。

4.先兆流产。

5.亚急性感染性心内膜炎。

6.胃、十二指肠溃疡。

7.严重肝、肾功能不全。

8.黄疸。

9.重症高血压。

10.活动性结核。

11.内脏肿瘤。

4.10注意事项

1.(1)有过敏性疾病及哮喘病史;(2)口腔手术等易致出血的操作;(3)已口服足量的抗凝药者;(4)月经量过多者;(5)妊娠及产后妇女(因妊娠最后3个月或产后,肝磷脂有增加母体出血的危险)。

2.药物对老人的影响:60岁以上老年人(尤其是老年女性)对肝磷脂较为敏感,用药期间容易出血,因此应减少用量,并加强随访。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)肝磷脂可延长凝血酶原时原时间,使磺溴酞钠(BSP)试验潴留时间增长而呈假阳性反应,导致T3、T4浓度增加,从而抑制垂体促甲状腺激素的释放;(2)肝磷脂用量达15000~20000U时,血清胆固醇浓度下降。

4.治疗前宜测定全血凝固时间(试管法),一期法测凝血酶原时原时间;治疗期间应测定全血凝固时间(试管法)、血细胞比容,大便潜血试验、尿潜血试验及血小板计数等。

5.临床上均按部分凝血活酶时间(APTT)调整肝磷脂用量。凝血时间要求保持在治疗前的2~3倍,APTT为治疗前的1.5~2.5倍,随时调整肝磷脂用量及给药间隔时间;治疗第1天,应在每次用药前观察上述观测值,以后每天测定数次,用维持量时则每天测定1次;对于老年人、高血压及肝肾功能不全者,因其对肝磷脂反应敏感,更需注意监测。

6.需长期抗凝治疗时,可在肝磷脂应用的同时,加用双香豆素类口服抗凝,36~48h后停用肝磷脂,而后单独用口服抗凝药维持抗凝。

7.肝磷脂口服无效,可采用静脉注射、静脉滴注和深部皮下注射,一般不主张肌内注射,因可导致注射部位血肿;皮下注射应深入脂肪层(如髂嵴和腹部脂肪组织),注入部位需不断更换,注射时不要移动针头,注射处不宜搓揉,而需局部压迫。

8.给药期间应避免肌内注射其他药物。

9.肝磷脂代谢迅速,轻微过量,停用即可;严重过量应用鱼精蛋白缓慢静脉注射予以中和,通常1mg鱼精蛋白能中和100U的肝磷脂;如果肝磷脂注射后已超过30min,鱼精蛋白用量需减半。

10.肝磷脂可干扰凝血酶原时原时间的测定,因此必须在使用肝磷脂4h后重复该项试验。

11.若血浆中ATⅢ降低,肝磷脂疗效较差,需输血浆或ATⅢ。

12.临床上通常以小剂量肝磷脂作为预防血栓形成,而大剂量则作为治疗血栓的剂量。

13.下列药物与肝磷脂有配伍禁忌:硫酸阿米卡星,头孢噻啶、头孢孟多、头孢哌酮、头孢噻吩钠、硫酸庆大霉霉素、卡那毒素、妥布霉素、乳糖酸红霉素、万古霉素、多黏菌素B、阿霉素、柔红霉素、氢化可的松琥珀酸钠、麻醉性镇痛药、氯丙嗪、异丙嗪等。

14.对肝磷脂反应过敏者应提高警惕,遇有过敏素质者,特别对猪肉、牛肉或其他动物蛋白过敏者,可先给予肝磷脂6~8mg作为测试量,如0.5h后无特殊反应,才可给予全量。

15.肝磷脂与溶栓药物(如尿激酶等)不同,对已形成的血栓无溶解作用。

16.因肝磷脂容易导致眶内及颅内出血,在眼科及神经科手术时以及有出血性疾病患者,不宜作为预防用药。

17.自发性出血倾向是肝磷脂过量使用的最主要危险。早期过量的表现有黏膜和伤口出血,刷牙时齿龈渗血,皮肤淤斑或紫癜、鼻出血。月经量过多等;严重时有内出血征象,表现为腹痛、腹胀、背痛、麻痹性肠梗性肠梗阻、咯血、呕血、血尿、血便及持续性头痛。

18.静脉给药时最好用微量输液泵泵入,按100U/kg泵入,随时测APTT以调整用量。

4.11肝磷脂的不良反应

一种为轻型,血小皈计数常中度减少,不出现血栓或出血症状,一般发生在用药后2~4天,即使继续应用,血小板数可自行恢复;另一种为重症,发生了肝磷脂依赖性的抗血小板抗体,血小板大量聚集而血中血小板显著减少,一般发生于用药后第8天,少数可短至2天,如继续应用可发生脏器栓塞。

4.12肝磷脂的用法用量

1.(1)深部皮下注射:①一般用量:首次给药5000~10000U,以后每8小时注射8000~10000U或每12小时注射15000~20000U,每天总量约30000~40000U。也有如下用法:首次给药5000~10000U,以后每8~12小时注射。每天总量约12500~40000U。每天总量如控制在12500U,一般不需测APTT,量大时需用APTT监测。②预防高危患者血栓形成(多为防止腹部手术后的深部静脉血栓):手术前2h先给药5000U,以后每隔8~12小时给药5000U,共7天。(2)静脉注射:每次给药5000~10000U,每4~6小时1次,或按体重每4小时给药100U/kg,用氯化钠注射剂稀释。(3)静脉滴注:每天给药20000~40000U,加入1 000ml氯化钠注射剂中持续滴注,但滴注前应先静脉注射5000U作为首次剂量。

2.儿童:(1)静脉注射:按体重首次给药50U/kg,以后每4小时给药50~100U。(2)静脉滴注:按体重首次给药50U/kg,以后每天按体表面积20000U/m2给药,加入氯化钠注射剂中缓慢滴注。

4.13药物相互作用

1.甲巯咪唑(他巴唑)、丙硫氧嘧嘧啶等与肝磷脂有协同作用。

2.肝磷脂与香豆素及其衍生物合用,可导致严重的凝血因子Ⅸ缺乏而致出血。

3.肝磷脂与阿司匹林及非甾体类消炎镇痛药(包括甲芬那酸、水杨酸等)合用,能抑制血小板功能,及诱发胃肠道溃疡出血。

4.肝磷脂与双嘧达莫、右旋糖酐等合用,可抑制血小板功能。

5.肝磷脂与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等合用,易诱发胃肠道溃疡出血。

6.其他如依他尼酸、组织纤溶酶原激活物(tPA)、尿激酶、链激酶等药物与肝磷脂合用,有加重出血的危险。

4.14专家点评

肝磷脂系自猪的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖钠盐,属黏多糖类物质,通过激活抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)而发挥抗凝作用,对凝血过程的三个阶段均有影响,在体内、外均有抗凝效果,可延长凝血时间、凝血酶原时原时间和凝血酶时时间。口服不吸收,皮下、肌内均吸收良好,静脉注射后抗凝效果更佳。

5肝磷脂中毒

肝磷脂(肝磷脂)是一种黏多糖硫酸酯,其相对分子量为6000~20 000。低分子肝磷脂是普通肝磷脂经过物理分离法,化学裂解法与合成法等使标准肝磷脂解聚而成。主要用于防治血栓形成和栓塞,治疗各种原因的弥散性血管内凝血(DIC)以及其他体内外抗凝血,如心肌梗死及肺、脑、外周血管栓塞,体外循环等。

肝磷脂口服不吸收,静脉注射后作用迅速,持续时间短,血浆半衰期1.5~2.5h,3~4h作用消失。当患者肝、肾功能不良时,在体内的留存时间延长。肝磷脂在体内、体外都具有很强的抗凝作用,主要阻滞激活凝血因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa,阻滞凝血酶原形成凝血酶以及阻滞血小板凝集等,达到抗凝作用。

低分子量肝磷脂相对分子量为3000~7000,在肝磷脂辅因子和抗凝血酶Ⅲ的介导下,可抑制凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa,与抗凝血酶Ⅲ有强亲和性,通过内皮细胞介导作用,促进组织纤溶酶原激活物和前列环素样物质释放,增强纤溶活性。用药量过量易导致出血。[1]

5.1临床表现

应用剂量过大,可发生自发性出血,如皮肤、口腔及鼻黏膜、关节、内脏均可发生出血,大量出血可导致休克,甚至可发生脑、脊髓、肾上腺等重要器官出血。对肝磷脂过敏者,可出现急性鼻炎、严重哮喘、荨麻疹、结膜炎、血管神经性水肿、发热等,偶见过敏性休克。此外,部分病人尚可有血管痉挛性反应,表现为患肢疼痛、缺血或青紫;或有四肢感觉异常;全身血管痉挛、表皮淤血、头痛、呼吸急促等症状。治疗4个月以上时可有骨质疏松及自发性骨折。偶有脱发、肌注局部疼痛、脂肪萎缩、皮肤坏死。少数病人可有心律失常。极少数病人用肝磷脂后体内形成肝磷脂性的抗血小板抗体,由此可造成严重血小板缺乏症而发生出血。[1]

5.2实验室检查

[1]

1.血小板减少。

2.凝血时间延长,可达20~30min。

3.凝血酶原时间延长,达正常2倍以上。

4.高钾血症。

5.3诊断

肝磷脂中毒的诊断要点为[1]:

1.病史:明确应用肝磷脂史。

2.具有肝磷脂中毒的临床表现。

3.实验室检查证实。

5.4治疗

肝磷脂中毒的治疗要点为[2]:

1.出现中毒症状后立即停止用药。

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