炔雌醇为什么男性禁用(乙快雌二醇的商品名)
一、化学问题什么是炔雌醚主要内容
炔雌醚(Quinestrol;INN,USAN,BAN)(商品名:Agalacto-Quilea,Basaquines,Eston,Estrovis,Estrovister,Plestrovis,Qui-lea),也称为乙炔雌二醇3-环戊基醚,是一种合成的甾族雌激素,治疗和偶尔治疗乳腺癌和前列腺癌。
基本信息
中文名称:炔雌醚[1]
中文别名:炔雌醇环戊醚;3-环戊醚雌二醇、3-炔雌醇环戊醚、炔雌醇环戊醚、环戊炔雌醚、乙炔雌二醇环戊醚
英文名称:quinestrol
英文别名:17α-Ethynylestradiol 3-Cyclopentyl Ether;(8R,9S,13S,14S,17R)-3-cyclopentyloxy-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ol;
CAS号:152-43-2
分子式:C25H32O2
结构式:
分子量:364.52000
精确质量:364.24000
PSA:29.46000
LogP:5.22840
物化性质
外观与性状:白色或类白色晶体
密度:1.15 g/cm3
熔点:106- 112ºC(2010年版药典二部附录ⅥC)
沸点:502.5ºC at 760 mmHg
闪点:218.8ºC
折射率:1.596
蒸汽压:6.43E-11mmHg at 25°C
安全信息
WGK Germany:3
危险类别码:R46; R61;R20/21/22
安全说明:S53-S22-S36/37/39-S45
RTECS号:RC8948000
危险品标志:T
来源(名称)、含量(效价)
本品为3-环戊基氧基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算,含C25H32O2应为97.5%~102.5%。[2]
比旋度
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为0°至+5°。[2]
鉴别
(1)取本品约2mg,加硫酸2ml溶解,溶液即显橙红色,在紫外光灯下观察显黄绿色荧光;加水2ml,即产生红色沉淀。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1163图)一致。
二、不知道哪有卖苯甲酸雌二醇注射液或者环戊丙酸雌二醇注射液
雌激素药物的类型
天然雌激素类:主要分泌体内的天然雌激素制剂,包括雌二醇(E2),雌酮(E0),雌三醇(E3)。他们在身体和第二性征的发展是密切相关的代谢过程和维护。
2半合成的雌激素类固醇激素的基本结构,通过人工手段把一些群体或合成增加某些群体,具有雌激素活性的药物,如炔雌醇,尼尔雌醇。
合成雌激素类:也被称为非甾体雌激素。的帧结构的基本结构的这样的药物是不是一个类固醇,但它们有雌激素活性,如乙烯雌酚。
雌激素制剂的特点和作用
天然雌激素制剂:(1)17β-雌二醇:商品名诺坤复,颗粒自然人17的雌二醇片剂:1毫克/片。(2)戊酸雌二醇:长期以商品名补佳乐,雌二醇衍生物,戊酸雌二醇。肌注后缓慢释放,作用为2周4周。注射剂:5mg/1ml,10mg/1ml片:1毫克/粒。(3)孕马雌酮:产品名称普力马共轭雌激素是从孕马尿液中提取的一种水溶性的天然雌激素。其特征在于,主要成分为雌酮硫酸钠干燥。片剂:0.01 0.01 3毫克/片,625mg/粒。(4)苯甲酸雌二醇:目前,最常用的雌激素制剂,苯甲酸雌二醇,肌内注射,油溶液中的作用,25天。针剂:2mg/1ml 1mg/1ml。(5)环戊丙酸雌二醇:长期雌激素制剂,环戊丙酸雌二醇的作用,一个强大和持久的比戊酸雌二醇,维持时间为3周4周。 1mg/ml的注射剂:2mg/1ml,5mg/1ml,肌肉注射。(6)雌三醇片剂:1毫克/片,5毫克/片;注射剂:10mg/1ml;外用:局部应用鱼肝油制剂,含E30。 01%。 p> 2半合成的雌激素剂:(1)炔雌醇:也被称为乙炔雌二醇,是一种强效的口服雌激素制剂的作用,酸己烯女性的约20倍。片剂:5微克/片,20微克/片,50微克/片,500毫微克/片。(2)尼尔雌醇:雌三醇的衍生物,长期口服雌激素,选择性作用于阴道和宫颈管及子宫内膜的作用。片剂:1毫克/片,2毫克/片,5毫克/片。
合成雌激素制剂:己烯雌酚,也被称为B端的苯酚。一个强大的,价格较低的作用,是常用的雌激素制剂之一。片剂:0.01 1 0.01毫克/粒,25毫克/片0.01 5毫克/粒,1毫克/片,2毫克/片,注射液:0.01 5mg/1ml,1mg/1ml 2mg/1ml肌肉注射。
=============================的
孕激素药物
BR/>类型和准备
1。孕酮(黄体酮),或孕激素,天然孕酮。是人工合成的。孕酮仍然孕激素之一。口服无效。肌注后快速作用,很快就会消失,它需要每天或隔日注射。注射10毫克/支,20毫克/支。复方黄体酮注射液1ml各含苯甲酸雌二醇2毫克和20毫克的黄体酮。
2。
孕激素孕酮衍生物17α-羟孕酮的代谢产物有没有生物效应,但在17A位置的羟基进行酯化,孕激素,不仅恢复和得到加强,常用制剂:(1)醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮,孕酮,DMPA):商品名安宫黄体酮。口服或肌注是有效的。口服片剂每一块2rug,注射50mg/支,75毫克/支,100毫克/支。有100毫克/粒,200毫克/粒,500毫克/片大剂量的口服片剂。/>(2)孕酮甲地孕酮(megestrolacetate),商品名妇女片剂。化学名6-氯-一个Δ6-17α乙酰基黄体酮。口服片剂,健/件。/>(3)氯孕酮(氯地孕酮,乙酸盐)的化学名称为6-氯-Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂2毫克/片,6毫克/片,12毫克/电影等。
(4)己酸孕酮(己酸羟孕酮):化学名称为17A羟基孕酮己酸,长效孕激素,孕激素活性的7倍黄体酮,能保持1-2周。注射125毫克/支,肌肉注射250毫克/支。
3.19-去甲基睾酮衍生物
睾酮的甲基强孕酮19位上升后。常用的制剂:
(1)炔诺酮(炔诺酮,炔诺酮):化学名称为17A乙炔为基础的19-去甲睾酮,商品名妇康片。除了孕激素的作用,有轻微的雄激素作用。口服片剂0.625mg/片,2.5毫克/片,3毫克/片,5毫克/电影等。
(2)炔诺酮(炔诺酮):18-甲基炔诺酮。 18甲基乙基炔诺酮,炔诺酮家庭孕酮最强,雄激素的作用。口服片剂0.3毫克/片,3毫克/片。
(3)异炔诺酮炔诺酮:炔诺酮化工结构是相似的,除了炔诺酮双链4至5炔诺酮510。黄体酮是弱,没有雄激素。口服片剂每公升2.5毫克/片和5mg/片。
黄体酮药理作用抑制子宫收缩,促进子宫内膜增殖期转变为分泌的作用。因此,安胎和调整月经功能。应用程序应该注意选择制剂类型。一般来说,孕激素衍生物具有溶黄体作用,它是为安胎或黄体功能不全月经失调,最好是使用黄体酮。此外,雄激素制剂也可引起生殖器男性化的女性胎儿。
2。长期使用孕激素内膜萎缩,尤其是子宫内膜异位症。高剂量孕激素可以使分化良好的子宫内膜癌细胞变性。
3。孕酮通过抑制GnRH的释放,FSH和LH的分泌受到抑制,从而抑制排卵,孕激素减少,宫颈粘液粘度增加药物和抑制子宫内膜增生,腺体发育不良的影响,不适合植入的受精卵。
适应条件:孕酮适应症:闭经,雌激素和作为性激素人工周期治疗功能失调性子宫出血病,保胎治疗子宫内膜异位症和子宫内膜腺癌。作为流行的女性避孕药的主要成分是孕激素。
三、炔雌醇的物化性质
中文名称:炔雌醇
中文别名:乙炔雌二醇
英文名称:Ethinylestradiol
英文别名:17a-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene-3,17b-diol; 17alpha-ethynyl-3,17-dihydroxy-delta-(sup1,3,5)-estratriene; eticyclin; eticyclol; etinestrol; etinestryl; feminone; ginestrene; inestra; linoral; lynoral; menolyn; neo-estrone; novestrol; oradiol; orestralyn; palonyl; perovex; primogyn; primogyn c(or m); progynon c; roldiol; spanestrin; ylestrol; 17alpha-Ethynyl-3-hydroxy-1,3,5(10)-estratrien-17beta-ol; 17-ethynyl estradiol; 19-nor-17alpha-pregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17,diol; 19-Norpregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17-diol,(17alpha)-; 3,17beta-dihydroxy-17alpha-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene; amenoron; anovlar; diognat-e; diogyn-e; chee-o-genf; dyloform; EE; esteed; estigyn; estinyl; Estone; estoral(orion); estra-1,3,5(10)-triene-3,17beta-diol, 17alpha-ethynyl-; estroals; ethidol; ethinoral; ethinyloestradiol; Ethynyl estradiol;; 17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(8xi,9xi,14xi,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(17alpha)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol;(8alpha,13alpha,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
CAS号:57-63-6
EINECS号:200-342-2
分子式:C20H24O2
分子量:296.4034
InChI:InChI=1/C20H24O2/c1-3-20(22)11-9-18-17-6-4-13-12-14(21)5-7-15(13)16(17)8-10-19(18,20)2/h1,5,7,12,16-18,21-22H,4,6,8-11H2,2H3/t16-,17+,18+,19-,20+/m1/s1
密度:1.21g/cm3
熔点:182-183℃
沸点:457.2°C at 760 mmHg
闪点:211.2°C
蒸汽压:3.74E-09mmHg at 25°C
物化性质:Melting_point:142- 146
Water_soluble:<0.1 g/100 mL at 21 C
外观:纯白至乳白色粉末
四、乙快雌二醇的商品名
【药名】乙炔雌二醇
【别名】乙炔雌二醇,炔雌醇
【外文名】Ethinylestradiol
【适应症】用于月经紊乱,如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。
【用量用法】口服:每次0.0125~0.05mg,每晚服1次,治疗前列腺癌,1次0.05~0.5mg,1日3次。...
【注意事项】1.可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等不良反应。2.肝肾疾病者忌用。3.口服1g维生素C,能使单次口服炔雌酮生物利用度提高到60%~70%。
【规格】片剂:每片0.0125mg、0.05mg。
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