马兜铃为什么被禁用(马兜铃酸)
一、马兜铃酸详细资料大全
马兜铃酸（Aristolochic acids，简称AAs）也被称为马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素，是一类硝基菲羧酸。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，马兜铃酸、含马兜铃酸的植物在一类致癌物清单中。
基本介绍中文名：马兜铃酸英文名：Aristolochic acids，简称AAs别称：马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素 CAS登录号：313-67-7 EINECS登录号：206-238-3熔点：281-286℃危险性描述：一类致癌物研究历程,毒性成分,化学性质,物理性质,药典收录,香港禁用药材名单,争议内容,研究历程马兜铃酸(AA)为硝基菲类有机酸类化合物。这类有机化合物天然存在于诸如马兜铃属（Aristolochia）及细辛属（Asarum）等马兜铃科植物中，而这些植物曾广泛地被中医经经炮制解毒作为原生药材入药。此外，依靠吸食这类植物生存的蝴蝶体内也有马兜铃酸。马兜铃酸Ⅰ是最常见的一种马兜铃酸类化合物，它可在几乎所有马兜铃属植物中发现，并常与马兜铃内酰胺（aristolactams）共存。 2017年10月，有媒体指出：15年前，马兜铃酸被列为1类致癌物。一篇马兜铃酸的重磅论文，登上权威医学期刊《Science Translation Medicine》封面，该研究显示，含马兜铃酸的有毒草药，是导致亚洲肝癌的重要原因之一。毒性成分马兜铃酸类化合物中，主要的毒性成分为马兜铃酸Ⅰ和马兜铃酸Ⅱ，其在硝基还原酶的催化下，一部分被还原为马兜铃内酰胺，另一部分在还原过程中进一步与DNA作用，形成加合物。在马兜铃酸类衍生物对猪肾小管上皮细胞的毒性研究中发现，各衍生物毒性的强弱与其化学结构有关。硝基是马兜铃酸类衍生物中最主要的毒性基团，此外甲氧基和羟基的存在可以使马兜铃酸的毒性进一步加强。其中马兜铃酸Ⅰ是马兜铃属植物中毒性最强的成分。另有研究发现，不但马兜铃酸具有很强的肾毒性，其代谢产物马兜铃内酰胺同样具有肾毒性。又通过对马兜铃酸代谢过程及代谢酶的研究证实，马兜铃酸致突变和致癌毒性是由其代谢的中间产物马兜铃内酰胺氮离子引起的，因为它具有很强的亲电能力，能与DNA碱基环外氨基亲电结合，生成相应的加合产物，使RAS基因和P53基因发生突变，进而诱发肿瘤。化学性质储存条件 2-8°C CAS号: 313-67-7 EINECS号: 206-238-3分子结构数据摩尔折射率：88.25摩尔体积（m3/mol）：217.2等张比容（90.2K）：644.5表面张力（dyne/cm）：77.5极化率（10-24cm3）：34.98[1]物理性质利用热二甲基甲酰胺水溶液中萃取获得的马兜铃酸为有光泽的褐色片状结晶，利用甲醇萃取获得的马兜铃酸则为橘黄色棒状结晶。马兜铃酸类化合物味微苦，可溶於乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或碱液，微溶于水，几乎不溶于苯或二硫化碳，熔点介于281-286℃之间（约于286℃分解）。带光泽的棕色叶状结晶（二甲基甲酰胺-水），溶於乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱，微溶于碱，几乎不溶于苯及二硫化碳。药典收录含有马兜铃酸的中药材除了已经从中国药典中撤出的关木通外，2000年版药典和国家药品标准收载的已明确含马兜铃酸的药材有6种，分别为广防己、青木香、天仙藤、马兜铃、寻骨风、朱砂莲，中国药典和国家药品标准收载的含马兜铃酸的中成药品种有百余种（不包括含关木通的品种）。香港禁用药材名单 2004年6月，香港卫生署公布：香港禁止进口及销售含马兜铃酸的中成药，将来在审核中成药注册申请时，也不会批准此类中成药注册。在香港市场上销售且含有马兜铃酸药的港产中药有：“宝和堂”产的追风透骨丸；“马百良”产的苏合丸；“位元堂”产的鼻敏通；“李熊记”产的风湿丸和白凤丸；“同德堂”产的鼻敏宁；“香港第一药业”代理销售的小青龙汤和龙胆泻肝汤；“顺天堂”产的苓甘姜味辛夏仁汤、麻黄附子细辛汤和补肺阿胶散；“济生堂”产的济生堂鼻敏清。被证实含马兜铃酸的内地产中药有：“成都九芝堂金鼎药业”产的海瓶牌复方三蛇胆川贝末；“广州中一药业”产的顺气化痰止咳丸；“培力(南宁)药业”产的细辛中药配方颗粒和三痹汤；“江苏清江药业”产的益肾蠲痹丸；“四川省中药厂”产的护齿灵；“河南时珍制药厂”产的龙胆泻肝丸；“贵阳中药厂”产的杜仲筋骨痹痛丸；“北京同仁堂”产的顺气止咳化痰丸。争议内容致癌在2017年10月，有媒体报导表示，一篇研究马兜铃酸药物作用的重磅论文，登上了《Science》旗下权威医学期刊《Science Translation Medicine》的封面，该研究论文表示，基于对全世界1400多个肝癌样本的分析，研究人员认为马兜铃酸与肝癌之间存在“决定性关联”。该研究论文认为，含马兜铃酸的草药和制剂，是导致亚洲肝癌的重要原因之一。该媒体报导同时指出，早在15年前，马兜铃酸就被世界卫生组织下属的国际癌症研究中心列为1类致癌物。
二、中药剂学:马兜铃酸
[中文名称]马兜铃酸
[英文名称] Aristolochic acid
[别名]木通甲素 Aristolochic acid I,Aristolochine,Tardolyt
[化学名称] Phenanthro[3,4-d]-1, 3-dioxole-5-carboxylic acid, 8-methoxy-6-nitro-
[分子式] C17H11NO7;
[分子量] 341.29
[物理性质]带光泽的棕色叶状结晶(二甲基甲酰胺-水),熔点281-286°(分解)。溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱,微溶于碱,几乎不溶于苯及二硫化碳。UVλmax nm(ε): 223, 250, 318, 390(30000, 30600, 11500, 5700); IRλnujolmaxμ: 5.93(c=0), 6.56, 7.43(NO2)[1]。
[成分分类]有机酸及酚类
[药理作用]
1.抗肿瘤:多次腹腔注射,可抑制大鼠腹水型癌的生长,但对小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1无效,对小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生长亦有一定抑制作用[7,8]。2.免疫作用:有增强吞噬功能和提高细胞免疫的作用[6,9,10]。 3.其它:0.1-1％溶液滴入兔眼结膜囊或皮下注射均无刺激作用。静脉注射 1-10mg/kg时,可使麻醉猫升高血压,心率无变化; 40mg/kg则猫心跳先停,后停呼吸,最后死亡。对离体兔耳及肾的血管有一定收缩作用,能兴奋离体兔肠、在位兔肠及在位猫子宫。小鼠静脉或腹腔注射 30-50mg.kg时,可使直肠温度降低2-2.5°C,持续24小时[11]。4.毒性:小鼠静脉注射 LD为60mg/kg[11]。5.临床:治疗急性严重感染,配合化疗和放治疗肿瘤,还可治疗结核、迁延性肝炎、肝硬化、小儿肺炎等多种疾病。
[毒性]
[不良反应]
[用途]抗肿瘤,治疗肝脏疾病,抗结核,适应原及增强抗体抗力,毒性
[成分来源]马兜铃科植物马兜铃 Aristolochia debilis Sieb. et Zucc.种子[2]^c根[2]^b大叶马兜铃 A.Kaempferi Willd. ^c种子[3]^b木通马兜铃 A. manshurienisis Kom. ^c基[4]^b木香马兜铃 A. moupnensis Franch. ^c藤[5]^b朱砂莲 A.tuberose C. F. Liang et S. M. Huang。
三、马兜铃酸的中药有哪些马兜铃酸是什么
近日，关于中药中马兜铃酸致癌引起人们的关注。那么，马兜铃酸的中药有哪些？马兜铃酸是什么？
马兜铃酸是什么
甚至很多人看到马兜铃酸，看花眼以为是马铃薯，虽然二者都将可以食用，但是它们的作用是截然不同的。
马兜铃酸(英语：Aristolochic acids，简称AAs)也被称为马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素，是一类具有致癌性和肾毒性的硝基菲羧酸。这类有机化合物天然存在于马兜铃属(Aristolochia)及细辛属(Asarum)等马兜铃科植物中，而这些植物曾广泛地被用作中草药。
马兜铃酸，为带光泽的棕色叶状结晶(二甲基甲酰胺-水)，溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱，微溶于碱，几乎不溶于苯及二硫化碳。可用于支气管炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、肾炎、前列腺炎等感染性疾病以及疖病、痤疮等，多与抗生素等配合使用以加速痊愈，此外尚可用于肿瘤病人因化疗或放疗引起的白细胞数下降。
通过对马兜铃酸代谢过程及代谢酶的研究证实，马兜铃酸，致突变和致癌毒性是由其代谢的中间产物马兜铃内酰胺氮离子引起的，因为它具有很强的亲电能力，能与DNA碱基环外氨基亲电结合，生成相应的加合产物，使RAS基因和P53基因发生突变，进而诱发肿瘤。对于含有马兜铃酸的中草药应尽量避免应用。马兜铃酸，即使低剂量也可引起肾脏损害，应警惕。
马兜铃酸的中药有哪些
小孩的药：孩子应绝对禁用!!
小儿金丹片、小儿导赤片、白益镇惊丸、五粒回春丸、太和妙灵丸、
猴枣散、小儿咳喘颗粒、儿童清肺丸
感冒/消炎/去火用药：
灵龙感冒胶囊、咽炎含片、龙胆泻肝丸、耳聋丸、甘露消毒丸、连翘败毒丸(膏、片)、通便清火丸、炎见宁片、鼻渊舒、二十五味绿绒蒿胶囊、九味羌活丸(颗粒、口服液)、川芎茶调丸(散)
生育/月经/妇科用药：
妇科分清丸、阿胶生化膏、生乳片、济坤丸、鸡苏丸、母乳灵冲剂
高血压/冠心病的药：
冠心苏合丸、冠心苏合滴丸、冠心苏合胶囊、心无忧片、养阴降压胶囊
止嗽/化痰/呼吸道用的药：
喘息灵胶囊、止嗽化痰丸、润肺化痰丸、青果止嗽丸、肺安片、复方蛇胆川贝散、新碧桃仙片、气管炎咳嗽痰喘丸、补肺阿胶汤、半夏止咳糖浆、牛胆止咳片、咳必停2号片、消咳平喘口服液、小青龙合剂、小青龙颗粒
风湿/关节/骨科用的药：
骨仙片、风湿灵仙液、关节镇痛膏、壮骨酒、风痛丸、透骨镇风丸(丹)、跌打丸(片)、活血理伤丸、安阳精制膏、复方夏天无片、风湿塞隆胶囊、祛风除湿药酒、当归四逆汤
肾病/泌尿系统的药：
导赤丸、复肾宁片、前列回春胶囊、双香排石颗粒、分清五淋丸、金砂五淋丸、清淋冲剂
胃药：
清胃丸、大黄清胃丸、胃药胶囊、胃炎康冲剂、胃福颗粒、胃痛颗粒散、胃痛药酒、保胃胶囊、和胃降逆胶囊
眼科用的药：
障翳散、复明片
肝炎用药：
二十五味松石丸、理气舒肝冲服剂、肝畅胶囊、七十味松石丸、七味红花殊胜散、十三味疏肝胶囊
其它：
济生橘核丸、清血内消丸、纯阳正气丸、舒肝理气丸、十香返生丸、绿雪胶囊、三余神曲、消风止痒颗粒、紫血、苏合香丸、葳蕤汤、马兜铃浸膏溶液、蛇药注射液 2号、复方暴马子片一号、青木香注射液、青木香流浸膏、朱砂莲胶囊、朱砂莲注射液、蒲公英合剂，木通注射液、地锦糖浆、祛风止痛注射液、去痹药酒、斑鸠窝糖浆、二莲片、喉立清片、杜鹃糖浆、回春片、治痢干糖浆、寻骨风注射液、复方铁苋菜注射液、十一味参芪片
单纯中药：
大叶青木香、滇南马兜铃、南木香、管南香、三筒管、苞叶马兜铃、朱砂莲、马兜铃、天仙藤、青木香、葫芦叶马兜铃、广防己、通城虎、海南马兜铃、汉中防己、藤香、南粤马兜铃、凹脉马兜铃、淮通、背蛇生、管南香、关木通、寻骨风、革叶马兜铃、假大薯、蝴蝶暗消、白朱砂莲、逼血雷、白金果榄、小南木香，土细辛、大细辛、杂细辛、杜衡、细辛、金耳环、土金耳环、乌金草、花脸细辛、台东细辛……
吃马兜铃酸一定得肾病
马兜铃酸的靶器官是肾脏，它会诱发肾脏间质细胞的纤维化，细胞纤维化后,肾脏的过滤功能就丧失了;它还会导致肾小管上皮细胞的凋亡，导致肾小管的坏死。
这意味着，只要你在曾经服用过含有马兜铃酸的药物，哪怕你早已停药，身体安然无恙，也仍然存在着马兜铃酸肾病的风险。
哪怕只有短期服用过含有马兜铃酸的中成药，都会对肾脏造成毒性，伤害是永久的不可逆的。马兜铃酸对肾脏的损害是不可逆的，不可修复。
四、马兜铃酸是什么
马兜铃酸（英语：Aristolochic acids，简称AAs）也被称为马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素，是一类具有致癌性和肾毒性的硝基菲羧酸。这类有机化合物天然存在于马兜铃属（Aristolochia）及细辛属（Asarum）等马兜铃科植物中，而这些植物曾广泛地被用作中草药。马兜铃酸为带光泽的棕色叶状结晶（二甲基甲酰胺-水），溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱，微溶于碱，几乎不溶于苯及二硫化碳。可用于支气管炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、肾炎、前列腺炎等感染性疾病以及疖病、痤疮等，多与抗生素等配合使用以加速痊瘉。
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