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长期吃奋乃静的危害(奋乃静的作用)

时间2023-10-25 15:00:55发布小蚂蚁分类医疗器械浏览64
导读:一、奋乃静片与氟奋乃静片的区别奋乃静片奋乃静片拼音名:Fennaijing Pian英文名:Perphenazine Tablets书页号:2000年版二部-379...

一、奋乃静片与氟奋乃静片的区别

奋乃静片奋乃静片

拼音名:Fennaijing Pian

英文名:Perphenazine Tablets

书页号:2000年版二部-379

本品含奋乃静(C21H26ClN3OS)应为标示量的93.0%~107.0%。

【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【鉴别】(1)取本品的细粉适量(约相当于奋乃静5mg),加氯仿2ml,振摇,

滤过,滤液蒸干,残渣照奋乃静项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。

(2)取含量测定项下的续滤液,照奋乃静项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。

【检查】有关物质避光操作。取本品,除去糖衣后,研细,取细粉适量(约相

当于奋乃静20mg),加乙醇研磨,并用乙醇分次转移至10ml量瓶中,充分振摇使奋乃静

溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,续滤液作为供试品溶液;精密量取供试品溶液

适量,加乙醇稀释制成每1ml中含奋乃静0.1mg、0.075mg、0.05mg、0.025mg的溶液,

作为对照溶液(1)、(2)、(3)、(4)。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取供试品溶液25

μl,对照溶液(1)、(2)、(3)、(4)各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正丁醇

-水-浓氨溶液(85:14:1)为展开剂,展开15cm取出,晾干,置紫外光灯(254nm)下检

视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)、(2)、(3)、(4)的主斑点比较,杂质总量不得

过 3.5%。

含量均匀度取本品1片,除去糖衣后,置乳钵中,加水5滴,湿润后,研细,加盐

酸-乙醇溶液(取乙醇500ml,加盐酸10ml,加水至1000ml,摇匀)适量,研磨均匀,

用盐酸-乙醇分次转移至50ml量瓶中,充分振摇使奋乃静溶解,用盐酸-乙醇溶液稀释至刻

度,摇匀,滤过,精密量取续滤液,用盐酸-乙醇溶液定量稀释成每1ml中约含4μg的溶液,

作为供试品溶液;另取奋乃静对照品,精密称取适量,用盐酸-乙醇溶液溶解并定量稀释成每1ml

中约含4μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在258nm

的波长处分别测定吸收度,计算含量,应符合规定(附录Ⅹ E)。溶出度取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法),以0.3%聚山梨酯80溶液

500ml(4mg规格,用1000ml)为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时,取

溶液滤过,续滤液作为供试品溶液;另取奋乃静对照品,精密称取适量,用无水乙醇溶解并定量

稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液;精密量取5ml,置500ml量瓶中,用0.3%聚山梨酯80溶液

稀释至刻度,摇匀,滤过,续滤液作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),

在259nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】取本品20片,除去糖衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相

当于奋乃静10mg),置100ml量瓶中,加盐酸-乙醇溶液(取乙醇500ml,加盐酸10ml,

加水至1000ml,摇匀)约70ml,充分振摇使奋乃静溶解,用盐酸-乙醇溶液稀释至刻度,

摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置另一100ml量瓶中,用盐酸-乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,

作为供试品溶液;另取奋乃静对照品,精密称取适量,用盐酸-乙醇溶液溶解并定量稀释成每1ml

中约含5μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在258nm的波

长处分别测定吸收度,计算,即得。

【类别】同奋乃静。

【规格】(1) 2mg(2) 4mg

【贮藏】遮光,密封保存。

【适应症】

1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。

2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】口服治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日10~20mg。用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。

【不良反应】

1、主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

2、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。

3、少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌症】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

【注意事项】

1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。

2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。

4、肝、肾功能不全者应减量。

5、癫痫患者应慎用。

6、应定期检查肝功能与白细胞计数。

7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】12岁以下儿童用量尚未确定。

【老年患者用药】按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量

盐酸氟奋乃静片

拼音名:Yansuan Fufennaijing Pian

英文名:Fluphenazine Hydrochloride Tablets

书页号:2000年版二部-649

本品含盐酸氟奋乃静(C22H26F3N3OS.2HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。

【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【鉴别】取本品,除去糖衣,研细,称取适量(约相当于盐酸氟奋乃静30mg),

加乙醇15ml,振摇使盐酸氟奋乃静溶解,滤过,滤液蒸干;残渣照盐酸氟奋乃静项下的

鉴别试验,显相同的反应。

【检查】含量均匀度取本品1片,除去糖衣后,置乳钵中,研细,用盐酸溶液

(9→1000)70ml分次研磨并转移至100ml量瓶中,充分振摇使盐酸氟奋乃静溶解后,再

用同一溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置25ml量瓶中,加同一溶剂

稀释至刻度,摇匀,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(附录Ⅹ E)。

其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

【含量测定】取本品20片,除去糖衣后,精密称定,研细,精密称取适量(约相

当于盐酸氟奋乃静10mg),置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)约70ml,振摇30分

钟使盐酸氟奋乃静溶解后,再用同一溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,

置50ml量瓶中,加同一溶剂稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在255nm的

波长处测定吸收度,按C22H26F3N3OS.2HCl的吸收系数(E1% 1cm)为573计算,即得。

【类别】同盐酸氟奋乃静。

【规格】 2mg

本品主要成分为盐酸氟奋乃静,

其化学名称为:4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇二盐酸盐。

分子式:C22H26F3N3OS·2HCl

分子量:510.44

【药理毒理】本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体(DA2)有关,抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用,止吐和降低血压作用较弱。

【药代动力学】口服吸收好,在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。

【适应症】用于各型精神分裂症,有振奋和激活作用,适用于单纯型、紧张型及慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩等症状。

【用法和用量】口服从小剂量开始,每次2mg,一日2~3次。逐渐增至一日10~20mg,高量为一日不超过30mg。

【不良反应】锥体外系反应多见,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经等。少见思睡、躁动、眩晕、尿潴留。偶见过敏性皮疹、白细胞减少及恶性综合征。偶可引起体位性低血压、心悸或心电图改变、中毒性肝损害或阻塞性黄疸、骨髓抑制、癫痫。

【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。

【注意事项】1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4、肝、肾功能不全者应减量。5、癫痫患者慎用。6、应定期检查肝功能与白细胞计数。7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。

【老年患者用药】从小剂量开始,视病情酌减用量,以减少锥体外系反应及迟发性运动障碍的发生。

【药物相互作用】 1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用加强。2、本品与抗高血压药合用易致体位性低血压的危险。3、本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。4、本品与阿托品类药物合用,不良反应加重。5、本品与锂盐合用,可引起意识丧失。

【药物过量】中毒症状:超剂量可致严重的锥体外系反应,主要表现为角弓反张,扭转痉挛、粗大震颤,运动不能,吞咽困难等。处理:立即停药,吞服大量药物者应及时洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。。

二、奋乃静的特点及临床应用

奋乃静为白色至淡黄色的结晶性粉末;几乎无臭,味微苦。本品在三氯甲烷中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点本品的熔点(附录Ⅵ C)为94~100°C。

①与哌替啶合用,可加强本品的镇静或镇痛作用。

②可增强单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、普萘洛尔和苯妥英的不良反应。

③与氟西汀、帕罗西汀、舍曲林合用,可出现严重的急性帕金森综合征。

④与锂剂合用,可导致衰弱无力、运动障碍、锥体外系反应增强、脑病和脑损伤。

⑤可降低苯丙胺、胍乙啶、抗惊厥药和左旋多巴等的药效。

⑥与曲马多合用可引起癫痫发作。

⑦可逆转肾上腺素的作用而引起严重的低血压。

三、奋乃静的作用

【作用和用途】

药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用,镇吐作用较强,镇静作用较弱。毒性较低,对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效,也可用于症状性精神病。

药理毒理

本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的?-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。

药代动力学

口服后分布至全身,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期(t1/2)为 9小时。本品可通过脐血进入胎儿,可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。

适应症、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。 2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

用法用量口服治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日 10~20mg。用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。

四、奋乃静片说明书简介

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:奋乃静片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:奋乃静片

曾用名:

商用名:

英文名:Perphenazine Tablets

汉语拼音:Fennɑijinɡ Piɑn

本品主要成份为:奋乃静。其化学名称为:4[3(2氯吩噻嗪10基)丙基]1哌嗪乙醇。

结构式:

分子式:C21H26ClN3OS

分子量:403.97

【性状】

本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

【药理毒理】

本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的a肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。

【药代动力学】

口服后分布至全身,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期(t1/2)为9小时。本品可通过脐血进入胎儿,也可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。

【适应症】

(1)对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。

(2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

【用法用量】

口服治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。维持剂量一日10~20mg。用于止呕,一次2~4mg,一日2~3次。

【不良反应】

(1)主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

(2)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化***、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。

(3)少见的不良反应有***性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。

【禁忌】

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。

【注意事项】

(1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。

(2)出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

(3)出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。

(4)肝、肾功能不全者应减量。

(5)癫痫患者应慎用。

(6)应定期检查肝功能与白细胞计数。

(7)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

长期吃奋乃静的危害(奋乃静的作用)

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】

12岁以下儿童用量尚未确定。

【老年患者用药】

按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。

【药物相互作用】

(1)本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。

(2)本品与苯丙胺类药合用时,由于吩噻嗪类药具有a肾上腺素受体阻断作用,后者的效应可减弱。

(3)本品与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。

(4)本品与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。

(5)本品与抗胆堿药合用,效应彼此加强。

(6)本品与肾上腺素合用,肾上腺素的a受体效应受阻,仅显示出b受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。

(7)本品与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。

(8)本品与左旋多巴合用时,后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。

(9)本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆堿作用可相互增强并延长。

【药物过量】

中毒症状

(1)中枢神经系统:有烦燥不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。

(2)心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,可致心跳骤停。

处理

(1)如服用大量本品,立即***咽部,催吐。在6小时内用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。

(2)静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。

(3)依病情给予对症治疗及支持疗法。

【规格】

(1)2mg(2)4mg

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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