谷氨酰胺酶抑制剂(神经氨酸的功效与作用)

一、属于酪氨酸酶抑制剂的药物是

【答案】：D

本组题考查抗病毒药物的分类、结构特征及作用机制。属于开环嘌呤核苷酸类似物的药物是阿昔洛韦(洛韦类药物)；属于嘧啶核苷酸类似物的药物是拉米夫定(夫定类药物)；奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂；金刚乙胺是盐酸金刚烷胺的衍生物．为抗A型的流感病毒药物，而氟尿嘧啶为抗代谢抗肿瘤药。故本题答案应选D。

二、神经氨酸酶抑制剂的介绍

神经氨酸酶是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶，是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂（Nueraminidase inhibitor）是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药，能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性，阻止子代病毒颗粒在人体细胞的复制和释放，有效地预防感冒和缓解症状，在感冒初期48小时应用，可明显缩短流感的持续时间。

三、属神经氨酸酶抑制剂的是( )。

【答案】：C

神经氨酸酶是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶，是病毒复制和扩散最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂是一类全新作用机制的流感防治药，能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性，如奥司他韦。

四、神经氨酸酶的抑制剂

神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，目前已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。

目前在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神经氨酸酶桶状结构中心的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状中心结构，构效关系研究显示，环结构的大小和饱和程度对抑制剂活性影响很小，环上取代基的构型和电性是决定抑制剂活性的关键性质。

目前已经上市的神经氨酸酶抑制剂有葛兰素史克的扎那米韦和罗氏的奥司他韦。

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