吃波依定一到晚上血压就高(波依定的优点缺点)
一、波依定简介
目录 1拼音 2英文参考 3非洛地平药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源(名称)、含量(效价) 3.5性状 3.5.1熔点 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1甲醇溶液的澄清度与颜色 3.7.2氯化物 3.7.3有关物质 3.7.4干燥失重 3.7.5炽灼残渣 3.7.6重金属 3.7.7砷盐 3.8含量测定 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4非洛地平说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3波依定的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6非洛地平的药理作用 4.7非洛地平的药代动力学 4.8非洛地平的适应证 4.9非洛地平的禁忌证 4.10注意事项 4.11非洛地平的不良反应 4.12非洛地平的用法用量 4.13波依定与其它药物的相互作用 4.14专家点评这是一个重定向条目,共享了非洛地平的内容。为方便阅读,下文中的非洛地平已经自动替换为波依定,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现 1拼音
bō yī dìng
2英文参考Plendil(含felodipine)<抗高血压药>
3波依定药典标准 3.1品名 3.1.1中文名波依定
3.1.2汉语拼音Feiluodiping
3.1.3英文名Felodipine
3.2结构式 3.3分子式与分子量C18H19Cl2NO4 384.25
3.4来源(名称)、含量(效价)本品为(±)2,6二甲基4(2,3二氯苯基)1,4二氢3,5吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品计算,含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。
3.5性状本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。
本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。
3.5.1熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为141~145℃:
3.6鉴别(1)取本品20mg,加盐酸1ml溶解后,加盐酸羟胺试液1ml,混匀,滴加20%氢氧化钠溶液使呈堿性,置水浴煮沸30分钟,放冷,再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性,加三氯化铁试液数滴,溶液显红褐色。
(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在238nm与361nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》794图)一致。
3.7检查 3.7.1甲醇溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A第二法),在440nm的波长处测定吸光度,不得过0.10。
3.7.2氯化物取本品2.0g,加水50ml,煮沸,立即冷却,加水补充至50ml,滤过,取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.005%)。
3.7.3有关物质避光操作。取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6二甲基4(2,3二氯苯基)3,5吡啶二甲酸甲酯乙酯(杂质Ⅰ),精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为238nm。取波依定和杂质I对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg和10μg的混合溶液,取10μl,注入液相色谱仪,杂质I峰与波依定峰的分离度应大予3.0。取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使波依定色谱峰的峰高约为满量程的50%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.1%;其他单个杂质蜂面积不得大于对照溶液中波依定峰面积(0.5%);杂质总量不得过1.0%。
3.7.4干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.5炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.6重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅶ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.7.7砷盐取本品1.0g,加氢氧化钙1g混合,加水少量,搅拌均匀,先以小火加热,再炽灼至完全灰化,呈灰白色,放冷,残渣加盐酸8ml与水20ml使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。
3.8含量测定取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,加稀硫酸20ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于19.21mg的C18H19Cl2NO4。
3.9类别钙通道阻滞药。
3.10贮藏遮光,密封保存。
3.11制剂波依定片
3.12版本《中华人民共和国药典》2010年版
4波依定说明书 4.1药品名称波依定
4.2英文名称Felodipine
4.3波依定的别名非洛地平;二氯苯吡啶;费乐地平;Felodipinum;Hydac;Modip;Plendil;Splendil
4.4分类循环系统药物>心血管扩张药物>钙拮抗剂
4.5剂型片剂:2.5mg,5mg,10mg。
4.6波依定的药理作用为新型二氢吡啶类钙通道阻滞药,对小动脉平滑肌有高度的选择性,通过降低外周血管阻力而降低动脉压,在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用。对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响,故不引起直立性低血压。对血管与心脏的选择性比为100。对收缩压和舒张压均有降低作用。
4.7波依定的药代动力学临床应用为波依定的缓释剂型,口服100%吸收完全,生物利用度约为15%,不受食物影响。血药浓度达峰时间2~8h。血浆半衰期范围20~25h,表观分布容积10L/kg,波依定为脂溶性,血浆蛋白结合率大于99%。长期服用无明显的蓄积作用,大部分在肝脏代谢,代谢物无活性,约70%通过尿排出,其余通过粪便排出。
4.8波依定的适应证用于高血压病、缺血性心脏病和心力衰竭病人。
4.9波依定的禁忌证1.对波依定或其他钙通道阻滞药过敏。
2.严重低血压。
3.主动脉狭窄。
4.孕妇。
4.10注意事项1.(1)心绞痛患者在开始用药或增加用量时可能出现心绞痛加重,因此应谨慎。(2)充血性心力衰竭,尤其是使用β阻滞药的患者应慎用。(3)低血压。(4)肝功能障碍。(5)胃肠动力增强或胃肠道梗阻患者慎用缓释剂型。
2.波依定缓释剂应整个吞服,不能掰开、咀嚼或粉碎服用。
3.保持良好的口腔卫生可减少齿龈增生发生率及其严重性。
4.服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。
5.药物过量及其处理:波依定过量可引起外周血管过度扩张,伴显著低血压,有时还可引起心动过缓。过量的处理:如出现严重低血压,应平卧、抬高下肢。如伴心动过缓,可静脉给予阿托品0.5~1.0mg。如效果不好,应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施仍不够时应考虑给予α肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类。
4.11波依定的不良反应常见的不良反应往往出现在治疗初始或增加剂量时,长期治疗则较少出现。偶见面部潮红、头痛、心悸、头晕、乏力,呕吐,反应一般轻微且短暂。有明显牙龈炎或牙周炎的患者可出现牙龈轻度肿大,应注意口腔卫生。
4.12波依定的用法用量初始剂量为每次2.5mg,每天1次,维持量为每天5~10mg,必要时可进一步加量或用其他降压药。
4.13药物相互作用1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心率,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免波依定与胺碘酮合用。
2.与β受体阻滞药同时使用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和心脏抑制。如要联用,应仔细监测心功能,特别是有潜在心力衰竭的患者。
3.西咪替丁可增加波依定的曲线下面积和最大血药浓度。
4.地拉费定可抑制波依定由细胞色素P450 3A4介导的代谢,使波依定的血药浓度升高,毒性增强。 5.在使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药(如波依定)与β受体阻滞药可引起严重低血压。估计相互作用可能发生时,应补充液体。
6.红霉素可抑制波依定的代谢,使其血药浓度升高,毒性增强。
7.三唑类(伊曲康唑、氟康唑)及咪唑类(酮康唑)抗真菌药可抑制细胞色素P450 3A4酶系统,降低波依定的代谢,使其血浆浓度增高,毒性增强。
8.与镁剂合用时,可引起明显低血压和神经肌肉阻滞。如合用应密切监测血压。
9.钙通道阻滞药(如波依定)与咪贝弗雷地合用可引起严重心动过缓和低血压。
10.奎奴普汀/达福普汀是一个细胞色素P450 3A4酶抑制剂,可升高许多钙通道阻滞药的血药浓度。波依定如与其合用,应监测不良反应,必要时减小用量。
11.虽然目前尚无波依定与沙奎那韦相互作用的报道,但沙奎那韦对肝脏细胞色素P450 3A4酶族有抑制作用,可能减少波依定的代谢,使血药浓度升高,毒性增强。
12.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降压作用,波依定与丁咯地尔联用时应注意。
13.可引起地高辛血药浓度短暂性升高。
14.可使环孢素血药浓度升高,应予以注意。
15.钙通道阻滞药可增加非甾体抗炎药或口服抗凝药引起胃肠出血的危险性,合用时应密切监测胃肠出血征象。
16.卡马西平可增加波依定的代谢,降低疗效。
17.苯妥英钠、磷苯妥英钠或苯巴比妥可诱导波依定的代谢,降低疗效。
18.奥卡西平可增加波依定的代谢,降低疗效。
19.虽然目前尚无波依定与利福平发生相互作用的报道,但利福平可诱导肝脏细胞色素P450的代谢,因此可能使波依定血药浓度降低,疗效下降。
20.麻黄含有麻黄堿和伪麻黄堿,可降低抗高血压药疗效。使用波依定治疗的高血压患者应避免同时服用含麻黄制剂。
21.波依定可减少茶堿的吸收,降低茶堿疗效。停用波依定时要注意茶堿的剂量,尤其是茶堿血浓度较高时。
22.葡萄柚汁中的黄酮类化合物可抑制波依定的代谢,使波依定血药浓度升高,毒性增强。
4.14专家点评二、波依定降压药副作用
很多人都知道波依定降压药是用来治疗高血压、稳定性心绞痛,那你们知道波依定降压药副作用有哪些吗?下面是我为你整理的波依定降压药副作用的相关内容,希望对你有用!
波依定降压药的副作用
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告,但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起牙龈肿大,但可以通过牙科保健加以避免或逆转。高血糖是本类药物的不良反应,但在非洛地平仅有零星个案报告。
波依定降压药的注意事项
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min),急性心肌梗死后心衰慎用。
波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用:半乳糖不耐受症,乳糖酶缺乏症,葡萄糖-半乳糖吸收不良。
同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平,有导致非洛地平作用缺失的危险,这种联合用药应避免。
同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高,这种联合用药应避免。
同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高,这种联合用药应避免。
与其它血管扩张剂相似,非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压,这在易感个体可能会引起心肌缺血,低血压患者慎用。
临床试验表明,剂量超过一日10 mg可增加降压作用,但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。
肝功能损害的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5 mg,一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
准备怀孕的妇女应停止使用。
本品应空腹口服或食用少量清淡饮食,应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈増生的发生率和严重性。
波依定降压药的药物相互作用
非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。
细胞色素P450诱导剂:通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericum perforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。与CYP 3A4诱导剂的合用应避免。
细胞色素P450抑制剂:强的CYP 3A4抑制剂,如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍,AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP 3A4抑制剂的合用应避免。
葡萄柚汁抑制CYP 3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。
他克莫司:非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时,应检测他克莫司的血清药物浓度,可能需要调整他克莫司的剂量。
环孢素:同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%,AUC增加60%。但是,非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。
西咪替丁:西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
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三、波依定和苯磺酸氨氯地平片的区别
都是同类药,效果都很好的,波依定是非洛地平缓释片的商品名,属于剂型长效型,即缓释剂型,氨氯地平片属于分子长效型,是普通剂型,但同类药一般不建议一起用,就是两种药选一种吃就行,吃了血压还是控制不理想就要加用其他类的降压药如氢氯噻嗪、吲达帕胺、普利类、沙坦类、洛尔类等,至于选用什么类别的药物也有讲究,最好去医院心血管内科看看。
四、问个关于波依定的事
波一定又称非洛地平缓释片。为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随反射性心率增加。
非洛地平的降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟,β受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示,非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的左心室肥厚的明显恢复相关。
在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中,未发现明确的负性肌力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加血浆去甲肾上腺素水平。
非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非洛地平降低肾血管阻力。正常的肾小球滤过率不变。肾功能损害的患者,其肾小球滤过率会增加。非洛地平不影响尿清蛋白的排出。
对肾移植后接受环孢菌素治疗的患者,非洛地平可降低血压,改善肾血流和肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。
在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用,短期和长期治疗不影响电解质。
非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力,增加冠脉血流和心肌氧供。非洛地平可有效的缓解冠脉痉挛。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。
对稳定型劳力性心绞痛,非洛地平能改善运动耐受能力,减少心绞痛的发作。非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。非洛地平可单独使用或与?受体阻滞剂合用,治疗稳定型心绞痛。
无论患者的年龄和种族,非洛地平都是有效的而且耐受性好,即使对伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害、糖尿病、痛风、高脂血症、雷诺症或接受肾移植的患者也有很好的耐受性。
它在临床上主要用于治疗舒张压增高明显的高血压疾病,因其疗效明显副作用小,广泛用于心脏内科治疗及中老年高血压治疗。一般用药一周到半月时可明显改善症状,但也有一定的个体差异,如其他疾病的相互影响或药物之间的拮抗作用,疗效有所差异,但一般情况下可明显改善心脏供血功能及血压升高的症状。
用法:口服,剂量应个体化。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。
1、治疗高血压:
建议以2.5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。
2、治疗心绞痛:
建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。
希望以上说明能帮到你,祝你家人早日康复~
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